[发明专利]酪氨酸蛋白激酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380062020.5 申请日: 2013-11-27
公开(公告)号: CN104968346A 公开(公告)日: 2015-10-07
发明(设计)人: R·M·伊耶;D·I·莱恩;F·J·罗裴茨-塔比阿;J·E·菲利普斯;C·史蒂文森 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K31/4725 分类号: A61K31/4725;A61K31/501;A61K31/502;A61K45/06;A61P11/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 酪氨酸 蛋白激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.治疗或改善哺乳动物的哮喘或相关病症的方法,包括通过吸入施用药理学有效量的6-叔丁基-8-氟-2-{3-羟基甲基-4-[1-甲基-5-(1′-甲基-1′,2′,3′,4′,5′,6′-六氢-[3,4′]联吡啶-6-基氨基)-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基]-吡啶-2-基}-2H-酞嗪-1-酮;2-(2-{3-[5-(5-氮杂环丁烷-1-基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-基氨基)-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基]-2-羟基甲基-苯基}-8-氟-1-氧代-1,2-二氢-异喹啉-6-基)-2-甲基-丙腈;或6-叔丁基-2-[2-羟基甲基-3-(5-{5-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-吡啶-2-基氨基}-6-氧代-1,6-二氢-吡啶-3-基)-苯基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮。

2.权利要求1的方法,其中将6-叔丁基-8-氟-2-{3-羟基甲基-4-[1-甲基-5-(1′-甲基-1′,2′,3′,4′,5′,6′-六氢-[3,4′]联吡啶-6-基氨基)-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基]-吡啶-2-基}-2H-酞嗪-1-酮;2-(2-{3-[5-(5-氮杂环丁烷-1-基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-基氨基)-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基]-2-羟基甲基-苯基}-8-氟-1-氧代-1,2二氢-异喹啉-6-基)-2-甲基-丙腈;或6-叔丁基-2-[2-羟基甲基-3-(5-{5-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-吡啶-2-基氨基}-6-氧代-1,6-二氢-吡啶-3-基)-苯基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮作为干粉通过吸入施用。

3.包含微粉化的6-叔丁基-8-氟-2-{3-羟基甲基-4-[1-甲基-5-(1′-甲基-1′,2′,3′,4′,5′,6′-六氢-[3,4′]联吡啶-6-基氨基)-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基]-吡啶-2-基}-2H-酞嗪-1-酮和微粉化的乳糖的制剂。

4.权利要求3的制剂,其中微粉化乳糖是Lactohale LH 300或Respitose ML 006。

5.治疗或改善哺乳动物的哮喘或相关病症的方法,包括通过吸入施用药理学有效量的权利要求3或4的制剂。

6.包含微粉化的2-(2-{3-[5-(5-氮杂环丁烷-1-基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-基氨基)-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基]-2-羟基甲基-苯基}-8-氟-1-氧代-1,2-二氢-异喹啉-6-基)-2-甲基-丙腈和微粉化的乳糖的制剂。

7.权利要求6的制剂,其中微粉化的乳糖是Lactohale LH 300或Respitose ML 006。

8.治疗或改善哺乳动物的哮喘或相关病症的方法,包括通过吸入施用药理学有效量权利要求6或7的制剂。

9.包含微粉化的6-叔丁基-2-[2-羟基甲基-3-(5-{5-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-吡啶-2-基氨基}-6-氧代-1,6-二氢-吡啶-3-基)-苯基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮和微粉化的乳糖的制剂。

10.权利要求9的制剂,其中微粉化的乳糖是Lactohale LH 300或Respitose ML 006。

11.治疗或改善哺乳动物的哮喘或相关病症的方法,包括通过吸入施用药理学有效量的权利要求9或10的制剂。

12.式I的化合物,

或其药学上可接受的盐。

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