[发明专利]用具有低血糖指数的碳水化合物增加黄烷-3-醇的生物利用度

说明书

概括而言，本发明涉及黄烷‑3‑醇领域。具体地，本发明提供了增加黄烷‑3‑醇的生物利用度的方法。本发明的实施方案涉及在包含至少一种黄烷‑3‑醇的组合物中的至少一种具有小于50的血糖指数的碳水化合物用于增加所述黄烷‑3‑醇的生物利用度的用途。

概括而言，本发明涉及黄烷-3-醇领域。具体地，本发明提供了增加黄烷-3-醇的生物利用度的方法。本发明的实施方案涉及在包含至少一种黄烷-3-醇的组合物中的至少一种具有小于50的血糖指数的碳水化合物用于增加所述黄烷-3-醇的生物利用度的用途。

黄烷-3-醇(包括例如“儿茶素”)存在于多种食品来源例如可可、茶和苹果中。多种流行病学体外和体内研究已经将这些化合物的存在与健康促进作用例如抗氧化和抗炎益处相关联(Aron,P.M.等人,2008,Molecular Nutrition&Food Research 52,79–104)。

一般而言，黄烷-3-醇经受几种II期酶的作用，从而导致与甲基(儿茶酚-O-甲基转移酶-COMT)、硫酸酯基(磺基转移酶-SULT)和葡糖醛酸基(glucuronyl group)(尿苷-5’-二磷酸葡糖醛酸基转移酶(glucuronosyl transferase)-UDPGT)缀合。然而，已经报道EGCG(绿茶中存在的主要黄烷-3-醇)主要以其天然形式存在于人血浆中(Williamson等人,2011,Mol Nutr Food Res 55,864–873)。

例如，绿茶黄烷-3-醇的口服生物利用度低，导致在人体中全身黄烷-3-醇水平低于在体外系统中测定的有效浓度许多倍(Lambert等人,2007,Mol.Pharmaceutics 4,819–825)。文献中已经报道了增加来自绿茶的黄烷-3-醇的生物利用度的许多方法，例如与存在于黑胡椒中的生物碱胡椒碱组合施用茶和使EGCG过乙酰化(peracetylation)。另一种改善黄烷-3-醇吸收的策略是在禁食状态中施用，然而，重要的是要注意，一些人体研究已经证实，高剂量的绿茶制品可能具有潜在毒性(Chow等人,2005,Clinical Cancer Research11,4627–4633；Bonkovsky,2006,Ann Intern Med 144,68–71)。

因此，本领域中对于改善黄烷-3-醇的吸收、同时避免黄烷-3-醇的超剂量给予(overdosing)的可选方法存在需求。

本说明书中任何对现有技术的提及均不应理解为承认所述现有技术是广泛已知的或者形成本领域公知常识的一部分。

因此，本发明的目的是改善本领域的状态，特别是提供施用黄烷-3-醇、同时确保有效吸收和高生物利用度的方法，或至少提供本领域已知方法的有用的供替代选择的方法。

发明人令人惊讶地发现，本发明的目的能通过独立权利要求的主题来实现。从属权利要求进一步发展了本发明的理念。

因此，本发明提供了用于增加黄烷-3-醇的吸收的新方法。根据本发明，这通过共同施用这些化合物与具有小于50的血糖指数的碳水化合物得以实现。

本说明书中所用的措词“包含”、“含有”和类似措词不应被解释为排他性的或穷尽性的含义。换言之，它们用于意指“包括、但不限于”。

本发明的发明人已经使用Caco-2细胞模型进行了广泛的体外实验，并且能证实共同施用黄烷-3-醇与某些碳水化合物能增加黄烷-3-醇的吸收。

已经发现使用具有小于50的血糖指数的碳水化合物特别良好地起作用。

血糖指数(GI)是相对于消耗纯葡萄糖而言消耗特定类型的食物后血液中葡萄糖水平上升多快的量度。葡萄糖具有100的血糖指数。