[发明专利]氨基咪唑并哒嗪在审
| 申请号: | 201380060430.6 | 申请日: | 2013-11-14 |
| 公开(公告)号: | CN104797585A | 公开(公告)日: | 2015-07-22 |
| 发明(设计)人: | L.佐恩;K.艾斯;V.舒尔策;D.休兹尔;F.皮尤勒;P.利诺;U.博默;K.彼得森;A.黑格巴思 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4355;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张文辉 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 咪唑 | ||
1.通式(I)的化合物:
其中:
表示选自以下的基团:
其中*指示所述基团与分子剩余部分的连接点;
R1表示C3-C6-环烷基或-(CH2)-C3-C6-环烷基,其被羟基取代一次或多次且其任选被一个或多个彼此独立地选自以下的取代基取代:
卤素原子、-CN、C1-C6-烷基-、C1-C6-卤代烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C3-C10-环烷基-、以螺环连接的3至6元杂环烷基;任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的芳基-;任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的芳基-C1-C6-烷基氧基-;任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的杂芳基-;-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)R’、-C(=O)N(R’)R”、-C(=O)OH、-C(=O)OR’、-NH2、-NHR’、-N(R’)R”、-N(H)C(=O)R’、-N(R’)C(=O)R’、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-卤代烷氧基-、-OC(=O)R’、-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHR’、-OC(=O)N(R’)R”、-SH、C1-C6-烷基-S-;
R2表示氢原子;
R3表示选自以下的取代基:
卤素原子、-CN、C1-C6-烷基-、C1-C6-卤代烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、-C(=O)R’、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)R’、-C(=O)N(R’)R”、-NH2、-NHR’、-N(R’)R”、-N(H)C(=O)R’、-N(R’)C(=O)R’、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)NHR’、-N(H)C(=O)N(R’)R”、-N(R’)C(=O)NH2、-N(R’)C(=O)NHR’、-N(R’)C(=O)N(R’)R”、-N(H)C(=O)OR’、-N(R’)C(=O)OR’、-NO2、-N(H)S(=O)R’、-N(R’)S(=O)R’、-N(H)S(=O)2R’、-N(R’)S(=O)2R’、-N=S(=O)(R’)R”、-OH、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-卤代烷氧基-、C3-C6-环烷氧基-、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷氧基-、-OC(=O)R’、-SH、C1-C6-烷基-S-、-S(=O)R’、-S(=O)2R’、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHR’、-S(=O)2N(R’)R”、-S(=O)(=NR’)R”;
R4表示选自以下的取代基:
氢原子、卤素原子、-CN、C1-C6-烷基-、C1-C6-卤代烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-至10-元杂环烷基-、任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的芳基-;任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的杂芳基-;-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)R’、-C(=O)N(R’)R”、-C(=O)OR’、-NH2、-NHR’、-N(R’)R”、-N(H)C(=O)R’、-N(R’)C(=O)R’、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)NHR’、-N(H)C(=O)N(R’)R”、-N(R’)C(=O)NH2、-N(R’)C(=O)NHR’、-N(R’)C(=O)N(R’)R”、-N(H)C(=O)OR’、-N(R’)C(=O)OR’、-NO2、-N(H)S(=O)R’、-N(R’)S(=O)R’、-N(H)S(=O)2R’、-N(R’)S(=O)2R’、-N=S(=O)(R’)R”、-OH、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-卤代烷氧基-、-OC(=O)R’、-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHR’、-OC(=O)N(R’)R”、-SH、C1-C6-烷基-S-、-S(=O)R’、-S(=O)2R’、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHR’、-S(=O)2N(R’)R”、-S(=O)(=NR’)R”;
R表示选自以下的取代基:
卤素原子、-CN、C1-C6-烷基-、C1-C6-卤代烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C(=O)R’、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)R’、-C(=O)N(R’)R”、-C(=O)OR’、-NH2、-NHR’、-N(R’)R”、-N(H)C(=O)R’、-N(R’)C(=O)R’、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)NHR’、-N(H)C(=O)N(R’)R”、-N(R’)C(=O)NH2、-N(R’)C(=O)NHR’、-N(R’)C(=O)N(R’)R”、-N(H)C(=O)OR’、-N(R’)C(=O)OR’、-NO2、-N(H)S(=O)R’、-N(R’)S(=O)R’、-N(H)S(=O)2R’、-N(R’)S(=O)2R’、-N=S(=O)(R’)R”、-OH、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-卤代烷氧基-、-OC(=O)R’、-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHR’、-OC(=O)N(R’)R”、-SH、C1-C6-烷基-S-、-S(=O)R’、-S(=O)2R’、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHR’、-S(=O)2N(R’)R”、-S(=O)(=NR’)R”;
R’和R”彼此独立地表示选自以下的取代基:
C1-C6-烷基-、C1-C6-卤代烷基-;
n表示0、1、2或3的整数;
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐,或它们的混合物。
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