[发明专利]β整联蛋白-G蛋白α亚基结合相互作用的抑制剂有效
申请号: | 201380059929.5 | 申请日: | 2013-09-13 |
公开(公告)号: | CN104995207B | 公开(公告)日: | 2018-08-07 |
发明(设计)人: | 杜晓平 | 申请(专利权)人: | 伊利诺伊州大学理事会 |
主分类号: | C07K14/705 | 分类号: | C07K14/705 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白 结合 相互作用 抑制剂 | ||
1.包含氨基酸序列FEEERA(SEQ ID NO:87)的肽,其中所述肽的长度为6个氨基酸,或者所述肽为通过氨基酸序列FEEERA(SEQ ID NO:87)形成的环肽,所述环肽具有形成二硫桥的两个Cys残基。
2.根据权利要求1所述的肽,其中所述肽由氨基酸序列FEEERA(SEQ ID NO:87)组成。
3.根据权利要求1所述的肽,其包含脂肪酸。
4.根据权利要求3所述的肽,其中所述脂肪酸是C4-C30脂肪酸。
5.根据权利要求4所述的肽,其中所述脂肪酸是C12至C20脂肪酸。
6.根据权利要求5所述的肽,其中所述脂肪酸是C14至C18脂肪酸。
7.根据权利要求3所述的肽,其中所述脂肪酸共价连接至所述肽的N-端。
8.根据权利要求7所述的肽,其中所述肽由氨基酸序列FEEERA(SEQ ID NO:87)组成,其中位置1处的Phe共价连接至脂肪酸。
9.胶束,其包含权利要求1-8中任一项所述的肽以及至少一种脂质。
10.根据权利要求9所述的胶束,其包含共价连接至水溶性聚合物的脂质和不含水溶性聚合物的脂质。
11.根据权利要求10所述的胶束,其中所述肽由FEEERA(SEQ ID NO:87)组成,其中位置1处的Phe共价连接至C14脂肪酸。
12.组合物,其包含权利要求9至11中任一项所述的胶束和水溶液。
13.药物组合物,其包含权利要求1-8中任一项所述的肽,或含所述肽的胶束,以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
14.根据权利要求13所述的药物组合物,其中所述肽由氨基酸序列FEEERA(SEQ ID NO:87)组成,其中位置1处的Phe共价连接至C14脂肪酸。
15.权利要求13或14所述的药物组合物在制备用于在有需要的个体中抑制血栓形成,或者治疗或预防中风或心脏病发作的药物中的用途。
16.权利要求1至8中任一项所述的肽在制备用于在个体中抑制细胞铺展或迁移、抑制血小板颗粒分泌和血小板聚集、抑制血小板粘附、抑制或治疗炎症、促进伤口愈合、抑制血管生成、增强血块凝缩、抑制血栓形成、治疗或预防中风或心脏病发作或治疗癌症的药物中的用途。
17.权利要求1至8中任一项所述的肽在制备用于抑制肿瘤细胞转移的药物中的用途。
18.权利要求1至8中任一项所述的肽在制备用于抑制白细胞粘附、铺展、迁移或趋化性的药物中的用途。
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