[发明专利]化妆学或皮肤病学制剂,其带有由4-正-丁基间苯二酚和一种或多种非萜类香料原料制成的组合物在审

专利信息
申请号: 201380059869.7 申请日: 2013-11-07
公开(公告)号: CN105101942A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 克里斯蒂安·丁勒;彼得拉·克勒普克;纳迪娜·海尔;许杨 申请(专利权)人: 拜尔斯道夫股份有限公司
主分类号: A61K8/34 分类号: A61K8/34;A61Q17/04;A61Q19/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 车文;张建涛
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 化妆 皮肤病 制剂 带有 丁基 间苯二酚 一种 多种 非萜类 香料 原料 制成 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种化妆学或皮肤病学制剂,其带有由4-正-丁基间苯二酚和一种或多种非萜类香料原料制成的组合物

背景技术

黑色素细胞对于皮肤的色素沉着负有责任,其在表皮的最下层基底层)中,在基底细胞旁作为视皮肤类型而定孤立地或者以或多或少的频率出现的、形成色素的细胞而存在。

黑色素细胞包含作为特征细胞器的“黑色素体”,在该黑色素体中形成黑色素。此外,在用紫外线刺激时,剧烈地形成黑色素。这些黑色素经活性层(角化细胞)最终转移至角质层(角质细胞),并且引起或多或少突出的褐色至褐黑色的肤色。

黑色素作为氧化过程的最终产物形成,在该反应中通过酶“酪氨酸酶”的共同作用经多个中间产物使酪氨酸转化为褐色至褐黑色的真黑色素(DHICA(二羟基吲哚羧酸)-黑色素和DHI(二羟基吲哚)-黑色素),或者通过含硫化合物的参与转化为发红的褐黑色素。DHICA黑色素和DHI黑色素经共同的中间产物多巴醌和多巴色素生成。多巴色素部分地在其他酶的参与下转化为吲哚-5,6-醌-羧酸或者吲哚-5,6-醌,从而,生成这两种所谓的真黑色素。

另外,通过中间产物多巴醌和半胱氨酰多巴来生成褐黑色素褐。黑色素合成酶的表达通过特异性转录因子(小眼畸形转录因子,MITF)来调控。除了所描述的黑色素合成的酶促过程之外,在黑色素体中其他蛋白质对于色素生成也是重要的。所谓的p蛋白质在此显得起到重要作用,但其中,确切功能尚不明确。

除了此前所描述的黑色素细胞中黑色素合成的过程之外,在对皮肤的色素沉着中,黑色素体的转移、其在表皮中的滞留及其降解、以及黑色素的降解具有决定性的意义。可以证实的是,,PAR-2-受体对于黑色素体从黑色素细胞转移至角化细胞来说是重要的(M.Seiberg等,2000,J.Cell.Sci.,113:3093-101)。

进而,黑色素体的大小和形状影响其光散射性质并因此影响皮肤的颜色外观。因而,在非洲黑人中可以找到极大的独立存在的球状的黑色素体,而在高加索人种中存在较小的以群组出现的黑色素体。

皮肤的过度色素沉着问题具有多种原因,或者是多种生物过程的伴发症状,例如,紫外线照射(例如晒斑、雀斑)、遗传倾向、皮肤在愈伤或者结疤过程中的异常色素沉着(炎症后过度色素沉着)或者皮肤老化(例如,老年斑)。

在炎症反应之后,皮肤的色素沉着系统发生反应,并伴随有部分相对抗的反应。这会导致炎症后过度色素沉着以及色素沉着不足。炎症后的白化症尤其是经常与特异反应、红斑狼疮以及银屑病相结合地发生。人类皮肤的色素沉着系统的跟随炎症现象之后的不同反应形式仍未被完全了解。

炎症后过度色素沉着的问题通常在更深色的皮肤类型中出现。特别是对于男性有色人种而言,已知有须部假性毛囊炎的问题,其伴随着或招致化妆学上不希望的异常色素沉着。还有“黄褐斑”的形式(其特别是对于亚裔的女士在脸上以及在胸口区域出现),以及皮肤的不均匀色素沉着的不同形式,都属于炎症后过度色素沉着。进而,黑眼圈也被视作炎症后过度色素沉着,其中,潜在的炎症通常以亚临床方式发生。

在许多情况下,此类的炎症后异常色素沉着通过阳光(紫外光)的作用而得到强化,但不会导致紫外线诱发的炎症反应(晒伤)。

抵抗皮肤色素沉着的有效成分和制剂是公知的。在实际使用中,主要的配剂基于对苯二酚,其一方面在数周使用后才显示效果,另一方面,该配剂过长时间的应用出于毒性原因而令人担心。由AlbertKligman等人开发出了所谓的三合一处方(Triformula),其表现为由0.1%的维甲酸、5.0%的对苯二酚、0.1%的地塞米松(A.Kligman,1975,Arch.Dermatol.,111:40-48)。然而,由于在皮肤的色素沉着系统中可能的不可逆变化,该配制物是非常有争议的。

进而,脱皮法(化学以及机械“去皮”)有下述应用,其然而经常伴随炎症反应,并且基于此后出现的炎症后过度色素沉着导致更强烈的,而非减弱的色素沉着。所有适合的方法(其也用于处理炎症后过度染色)的特征在于:严重的副作用。

发明内容

下列发明的目的在于,对不利的现有技术进行补救。

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