[发明专利]作为NOTCH抑制剂的三环杂环化合物无效
申请号: | 201380059778.3 | 申请日: | 2013-09-20 |
公开(公告)号: | CN104797584A | 公开(公告)日: | 2015-07-22 |
发明(设计)人: | W·单;A·V·加瓦伊;J·A·巴洛格 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55;C07D498/04 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 郭杰 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 notch 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
X为O或-NR3;
R1为-CH2CH2CH3、-CH2CF3、-CH2CH2CF3、-CH2CF2CH3、-CH2CH2CH2CF3、-CH2CH2CF2CH3、-CH2CH(CH3)CF3、-CH2CH2CH2F或-CH2(环丙基);
R2为-CH2CH2CH3、-CH2CF3、-CH2CH2CF3、-CH2CF2CH3、-CH2CH2CH2CF3、-CH2CH2CH2F、-CH2CH(CH3)CF3、-CH2CH2CF2CH3、-CH2(环丙基)、-CH(CH3)(环丙基)、苯基、氟苯基、氯苯基、三氟苯基、甲基异噁唑基、吡啶基、
R3为H、C1-3烷基、-CH2CH2OH或-CH2CH2OCH3;
环A为苯基或吡啶基;
各Ra独立地为F、Cl、Br、C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、-CN、环丙基、-OCH3、-O(环丙基)、-OCH2CH2OCH3和/或
或者两个相邻的Ra与它们所连接的碳原子一起形成间二氧杂环戊烯环;
各Rb独立地为F、Cl、-CH3、-CH2OH、-CH2F、-CF3、环丙基和/或-OCH3;
各Rc独立地为H、F、Cl和/或-CH3;
n为1或2;
y为0、1或2;且
z为0、1或2。
2.权利要求1的化合物,其中X为O。
3.权利要求1的化合物,其中X为NR3。
4.权利要求1的化合物,其中:
R1为-CH2CH2CH3、-CH2CH2CF3或-CH2(环丙基);且
R2为-CH2CH2CH3、-CH2CH2CF3、-CH2CH2CH2F、-CH2(环丙基)、苯基或甲基异噁唑基。
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