[发明专利]水性眼科组合物在审

专利信息
申请号: 201380059536.4 申请日: 2013-11-29
公开(公告)号: CN104797241A 公开(公告)日: 2015-07-22
发明(设计)人: 小紫亮;水垂阳子;中田温子 申请(专利权)人: 乐敦制药株式会社
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/34;A61K47/44
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 谢顺星;张晶
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 水性 眼科 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种水性眼科组合物。更具体而言,本发明涉及一种抑制起泡、并缩短消泡时间的水性眼科组合物。

背景技术

在水性眼科组合物中,以使水溶性相对较低的成分溶解等为目的,在大多配方中加入有溶解辅助剂。作为可用于眼科领域的溶解辅助剂的一种,可列举表面活性剂。已知聚氧乙烯蓖麻油为非离子表面活性剂的一种,以辅助其他添加成分的溶解等为目的,将其添加于水性眼科组合物中(专利文献1)。另外,已知聚乙二醇单硬脂酸酯也是非离子表面活性剂的一种,以辅助其他添加成分的溶解等为目的,将其添加于水性眼科组合物中。

然而,已知添加有表面活性剂的水性组合物容易起泡,在制作或贩卖时无法避免因遭受振动或冲击而产生泡的情况。通常,为了水性眼科组合物安全地应用于眼睛,制作步骤中的溶解确认及异物检查是必需的。然而,在制作中的水性眼科组合物中产生泡、且泡的消失速度慢时,难以分辨异物等与泡的区别,因此确认溶解、异物检查的步骤等所需时间长,会引起制作无法高效进行等问题。

另一方面,通常在水性眼科组合物中,根据其目的而添加各种有效成分或添加物。例如作为使组合物的黏度稳定的方法,公开了含有如芝麻油或蓖麻油等植物油的黏膜应用组合物(专利文献2)。另外,以促进眼细胞的新陈代谢及细胞呼吸等来消除眼疲劳、或使消炎作用发挥等为目的,目前为止也在眼科用组合物中添加有维生素A类(专利文献3)。氯丁醇也作为水性眼科组合物的添加物而为人所知。

然而,现状为在水性眼科组合物中含有上述成分与特定的表面活性剂时,无法简单地推测它们会对该水性眼科组合物造成何种影响。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2005-298448号公报

专利文献2:日本特开2006-117656号公报

专利文献3:日本特开2009-173638号公报

发明内容

本发明要解决的问题

本发明人发现如下新问题,即聚氧乙烯蓖麻油与聚乙二醇单硬脂酸酯共存的水性眼科组合物特别容易起泡,另外,泡难以消失。本发明的目的在于,针对上述易起泡的水性眼科组合物,提供一种可抑制由振动或冲击引起的泡的产生、或一旦产生泡也可缩短其消泡时间的水性眼科组合物。

解决问题的手段

本发明人为解决上述问题而进行了深入研究,结果发现,在同时含有聚氧乙烯蓖麻油(以下,也有时记载为“(A)成分”)和聚乙二醇单硬脂酸酯(以下,也有时记载为“(B)成分”或“聚乙二酸硬脂酸酯”)的水性眼科组合物中,通过含有选自由芝麻油、蓖麻油、维生素A及氯丁醇所形成的组中的至少一种(以下,也有时记载为“(C)成分”),能够抑制在制造时及流通时由振动或冲击引起的泡的产生,还能够明显地缩短产生的泡的消泡时间。

即,本发明提供了例如以下的新颖的水性眼科组合物。

项1-1:一种水性眼科组合物,其含有(A)聚氧乙烯蓖麻油、(B)聚乙二醇单硬脂酸酯、以及(C)选自由芝麻油、蓖麻油、维生素A及氯丁醇所形成的组中的至少一种。

项1-2:根据项1-1所述的水性眼科组合物,其中(A)成分为氧化乙烯的平均加成摩尔数为2~70摩尔的聚氧乙烯蓖麻油。

项1-3:根据项1-1或1-2所述的水性眼科组合物,其中(B)成分为氧化乙烯的平均加成摩尔数为2~150摩尔的聚乙二醇单硬脂酸酯。

项1-4:根据项1-1至1-3中任一项所述的水性眼科组合物,其中以水性眼科组合物的总量为基准,(A)成分的含量以总量计为0.0001~5w/v%。

项1-5:根据项1-1至1-4中任一项所述的水性眼科组合物,其中以水性眼科组合物的总量为基准,(B)成分的含量以总量计为0.0001~5w/v%。

项1-6:根据项1-1至1-5中任一项所述的水性眼科组合物,其中相对于1质量份(A)成分的总含量,(B)成分的含有比例以总含量计为0.001~100质量份。

项1-7:根据项1-1至1-6中任一项所述的水性眼科组合物,其中以水性眼科组合物的总量为基准,(C)成分的含量以总量计为0.0001~5w/v%。

项1-8:根据项1-1至1-7中任一项所述的水性眼科组合物,其中相对于1质量份(A)成分的总含量,(C)成分的含有比例以总含量计为0.00002~10000质量份。

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