[发明专利]由离散数个糖单元组成的骨架组成的经取代阴离子化合物

权利要求书

1.分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其由通过相同或不同糖苷键连接的1至8的离散数u个相同或不同糖单元构成的骨架组成，所述糖单元选自环状形式或开环还原形式的己糖，所述化合物的特征在于其被以下取代：

a)至少一个通式V的取代基：

-[R₁]_a-[AA]_m 式V

●当存在至少两个取代基时，所述取代基是相同或不同的，其中：

-基团-[AA]-衍生自α-氨基酸，所述α-氨基酸选自天然α-氨基酸，所述天然α-氨基酸残基选自：

-选自L形式的亮氨酸、甘氨酸和苯丙氨酸的疏水性氨基酸组，

-选自L形式的天冬氨酸和赖氨酸的极性氨基酸组，

●基团-R₁-：

-为键，则a＝0，并且氨基酸残基-[AA]通过官能团G_a与所述骨架直接键合，

-或者基团-R₁-在连接至基团-[AA]-之前是-CH₂-COOH并且在连接之后是-CH₂-，则a＝1，与氨基酸残基-[AA]形成酰胺官能团，并且借助官能团F_a与所述骨架键合，

●F_a是醚官能团，

●G_a是氨基甲酸酯官能团，

●m等于1或2，

●-[R₁]_a-[AA]_m对糖单元的取代度j在0.01与6之间，0.01≤j≤6；

b)以及任选地一个或更多个取代基-R’₁，

所述取代基-R’₁为带有羧酸官能团的C₂至C₅碳基链，所述链通过官能团F_a’与所述骨架键合，所述官能团F_a’由所述骨架所带有的羟基官能团或羧酸官能团与所述取代基-R’₁的前体之间的反应产生，

●F_a’是选自醚、酯、酰胺或氨基甲酸酯官能团的官能团，

●-R’₁对糖单元的取代度i在0与6-j之间，0≤i≤6-j，并且

●-R’₁与-R₁-是相同或不同的，

■-R’₁所带有的游离的可成盐的酸官能团为碱金属阳离子盐的形式，

●F_a、F_a’和G_a是相同或不同的，

●i+j≤6。

2.如权利要求1所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中至少一个糖单元是环状形式。

3.如权利要求1所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中至少一个糖单元是开环还原形式或开环氧化形式。

4.如权利要求1至3中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中至少一个糖单元选自己糖。

5.如权利要求1至3中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中所述骨架由3至5之间的离散数个糖单元构成。

6.如权利要求1至3中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中所述骨架由离散数u＝3个糖单元构成。

7.如权利要求1至3中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中所述骨架通过使多糖酶促降解然后纯化来获得。

8.如权利要求1至3中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中所述骨架通过使多糖化学降解然后纯化来获得。

9.如权利要求1至3中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物，其中所述骨架通过低分子量前体的共价偶联以化学方式获得。

10.药物组合物，其包含如前述权利要求中任一项所述的分离形式的或作为混合物的经取代的阴离子化合物和选自蛋白质、糖蛋白、肽和非肽治疗分子的活性成分。