[发明专利]可作为激酶调节剂的经双环杂环取代的吡啶基化合物

权利要求书

1.式(II)化合物，

或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

R¹为：

(a)经0至4个R^1a取代的C_2-3羟烷基，其中R^1a独立地选自F、Cl、-OH、-CHF₂、-CN、-CF₃、-OCH₃及环丙基；

(b)经0至7个R^1a取代的C_4-8烷基，其中R^1a独立地选自F、Cl、-OH、-CHF₂、-CF₃、-CN-OCH₃及环丙基；

(c)-(CH₂)_2-4NHC(O)(C_1-6烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(C_1-6烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)O(C_1-6烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(CH₂)_0-1NH(C_1-6烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(CH₂)_0-1N(C_1-4烷基)₂、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(CH₂)_0-1(C_3-6环烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(CH₂)_0-1(C_3-6氟环烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(C_1-6羟烷基)、-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)N(C_1-3烷基)(苯基)或-(CH₂)₂CH(CH₃)NHC(O)(CH₂)_0-1R，其中R为苯基、吗啉基、吡咯烷基、三唑基或四氢吡喃基；

(d)经0至2个选自以下的取代基取代的环己基：-OH、-OCH₃、＝O、-NH₂、C_1-6烷基、C_1-6羟烷基、-NHS(O)₂CH₃、-NO₂、-C(O)NH₂、-C(O)NH(C_1-3烷基)、-C(O)NH(C_1-6羟烷基)、-C(O)NH(C_3-6环烷基)、-C(O)NH(C_3-6氰基环烷基)、-NHC(O)(C_1-3烷基)、-NHC(O)(吡啶基)、-NHC(O)(吗啉基)、-NHC(O)(羟基双环[2.2.1]庚基)、-NHC(O)NH(C_1-4烷基)及甲基吡唑基；或

(e)-(CH₂)₂(苯基)，其中所述苯基经-C(O)NH₂、-C(O)NH(C_1-3烷基)或-S(O)₂NH₂取代；或

R²为苯并噁唑基、吡唑并吡啶基、吡咯并吡啶基、苯并噻唑基、噻唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、苯并噁二唑基、苯并噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,5-二氮杂萘基、吡啶并吡嗪基或吡啶并嘧啶基，每一者经0至2个独立地选自F、Cl、-CH₃、-CN、-NH₂、-OCH₃、＝O及-C(O)NH₂的取代基取代；

R³为：

(a)C_2-6烷基或C_2-6氟烷基；

(b)经1至2个环丙基取代的C_1-3烷基；

(c)经苯基、四氢呋喃基或吗啉基取代的C_1-3烷基；

(d)经0至3个选自F、苯基、氟苯基、二氟苯基及二氯苯基的取代基取代的C_2-6羟烷基；

(e)经0至2个选自F、-OH、C_1-3羟烷基、-CH₃、-CF₂H、-NH₂及-C(O)OCH₂CH₃的取代基取代的-(CH₂)_0-2(C_3-7环烷基)；

(f)经0至1个选自F及-CH₃的取代基取代的四氢吡喃基或四氢噻喃基；

(g)-(CH₂)_0-2苯基，其中所述苯基经0至2个选自以下的取代基取代：F、Cl、C_1-3烷基、C_1-3羟烷基、-OH、-O(C_1-3烷基)、-OCF₃、-C(O)NH₂、-C(O)NH(C_1-3烷基)、-C(O)NH(C_1-3氟烷基)、-C(O)NH(C_1-3羟烷基)、-C(O)NH(C_3-5环烷基)、-C(O)N(C_1-3烷基)₂、-S(O)₂CH₃及吡唑基；

(h)经0至2个选自C_1-3羟烷基的取代基取代的噻唑基；或