[发明专利]具有抗炎活性的甘草次酸衍生物在审
| 申请号： | 201380058469.4 | 申请日： | 2013-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN104936972A | 公开（公告）日： | 2015-09-23 |
| 发明（设计）人： | R.瓦纳;陈慧如;J.尚利;A.博丹;J.马加诺维奇;王秀纯;D.唐纳利-罗伯茨 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;彭昶 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 活性 甘草 衍生物 | ||
1.式(I)化合物,
或其药学上可接受的盐，其中
为单键或双键；
Y为-OR1；和
Z为-CO2H，-CO2R2，-C(O)NR3R4，-C(O)G1，-NR3C(O)R5，-NR3S(O)2R5，-CH2NR3C(O)R5，-CH2NR3S(O)2R5，-NR3R6或 -CH2NR3R6；
或
Y为氢；和
Z为-C(O)NR3R14，-C(O)G1，-NR3C(O)R5，-NR3S(O)2R5，-CH2NR3C(O)R5，-CH2NR3S(O)2R5，-NR3R6或 -CH2NR3R6；
R1为氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，-CH2CR2a=CR2bR2c，-CH2G2a，-G2a，-CH2G2b，-G2b或 C(O)R1a；
R2为C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，-CH2CR2a=CR2bR2c，-CH2G2a，-G2a，-CH2G2b或-G2b；
R3为氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，-CH2CR2a=CR2bR2c，-CH2G2a，-G2a，-CH2G2b或-G2b；
R4为氢，C1-C8-烷基，C1-C8-烯基，C1-C8-炔基，C1-C8-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，二(C1-C6-烷氧基)-C1-C6-烷基，C1-C6-氰基烷基，C1-C6-羟基烷基，C1-C6-二(羟基)烷基，-(CR4aR4b)m-N(R3)2，-(CR4aR4b)m-N(R3)C(O)R3，-G4a，-(CR4aR4b)m-G4a，-G4b，-(CR4aR4b)m-G4b，-(CR4aR4b)m-C(O)OR2，-(CR4aR4b)m-CO2H，-(CR4aR4b)m-C(O)N(R3)2，-(CR4aR4b)m-C(O)N(OH)R3或-SO2R1a；
R5为C1-C8-烷基，C1-C8-烯基，C1-C8-炔基，C1-C8-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基, 氰基, C1-C6-氰基烷基, C1-C6-羟基烷基，-(CR5aR5b)n-C(O)OR2，-(CR5aR5b)n-N(R3)2，-(CR5aR5b)n-C(O)N(R3)2，-(CR5aR5b)n-N(R3)C(O)R3，-(CR5aR5b)n-N(R3)C(O)N(R3)2，-(CR5aR5b)n-NHC(O)OR1a，-(CR5aG5c)n-NHC(O)OR1a，-N(R1b)2，-NH-(CR5aR5b)n-C(O)OR2，-N(R1b)-(CR5aR5b)n-OR1a，-(CR5aR5b)n-SO2R1a，-(CR5aR5b)n-NHSO2R1a，-NHC(O)R1a，-NHC(O)OR1a，-N(R1b)-(CR5aR5b)n-CN，-G5a，-(CR5aR5b)n-G5a，-G5b，-O-G5b，-N(R1b)-G5b，-(CR5aR5b)n-G5b或-(CR5aR5b)n-NHC(O)G5b；
R6为氢，C1-C8-烷基，C1-C8-烯基，C1-C8-炔基，C1-C8-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，二(C1-C6-烷氧基)-C1-C6-烷基，C1-C6-氰基烷基，C1-C6-羟基烷基，C1-C6-二(羟基)烷基，-G4a，-(CR4aR4b)m-G4a，-(CR4aR4b)m-G4b，-(CR4aR4b)m-C(O)OR2或-(CR4aR4b)m-C(O)N(R3)2；
R14为C1-C8-烯基，C1-C8-炔基，C1-C8-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，二(C1-C6-烷氧基)-C1-C6-烷基，C1-C6-氰基烷基，C1-C6-羟基烷基，C1-C6-二(羟基)烷基，-G4a，-(CR4aR4b)m-G4a，-G4b，-(CR4aR4b)m-G4b，-(CR4aR4b)m-C(O)OR2，-(CR4aR4b)m-CO2H，-(CR4aR4b)m-C(O)N(R3)2，-SO2R1a或-(CR4aR4b)m-SO2R1a；
R1a 在每次出现时独立地是C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基或C3-C8-环烷基-C1-C3-烷基；
R1b 在每次出现时独立地是氢，C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；
R2a，R2b和R2c独立地是氢，C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；
R4a和R4b在每次出现时独立地是氢，C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；
R4c 在每次出现时独立地是氢，C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基或C1-C4-卤代烷基；
R4d 在每次出现时独立地是C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基或C1-C4-卤代烷基；
R5a和R5b在每次出现时独立地是氢，C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；
R5c 在每次出现时独立地是氢，C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基或C1-C4-卤代烷基；
R5d 在每次出现时独立地是C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基或C1-C4-卤代烷基；
G1为含氮杂环或杂芳基，其中所述杂环或杂芳基在氮原子处连接至Z的羰基并且未被取代或被一个或多个卤素，氰基，羟基，氧代，C1-C6-烷氧基，C1-C8-烷基，C1-C8-烯基，C1-C8-炔基，C1-C8-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-氰基烷基，C1-C6-羟基烷基，-CO2R1a或-C(O)N(R3)2取代；
G2a为C3-C8-环烷基；
G2b为芳基或杂芳基，其中所述芳基未被取代或被1，2，3，4或5个C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，氰基或卤素取代；
G4a为环烷基，环烯基或杂环，其中所述环烷基，环烯基和杂环未被取代或被C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基，卤素，氰基，氧代，-NO2，-OR4c，-(CR4aR4b)m-OR4c，-OC(O)R4d，-OC(O)N(R4c)2，-SR4c，-S(O)R4d，-S(O)2R4d，-S(O)2N(R4c)2，-C(O)R4d，-C(O)OR4c，-C(O)N(R4c)2，-N(R4c)2，-N(R4c)C(O)R4d，-N(R4c)C(O)O(R4d)，-N(R4c)S(O)2(R4d)，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-羟基烷基，-Ga或-(CR4aR4b)m-Ga取代；
G4b为芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基未被取代或被C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基，卤素，氰基，-NO2，-OR4c，-烷基-OR4c，-OC(O)R4d，-OC(O)N(R4c)2，-SR4c，-S(O)R4d，-S(O)2R4d，-S(O)2N(R4c)2，-C(O)R4d，-C(O)OR4c，-C(O)N(R4c)2，-N(R4c)2，-N(R4c)C(O)R4d，-N(R4c)C(O)O(R4d)，-N(R4c)S(O)2(R4d)，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-卤代烷基，-Ga，-(CR4aR4b)m-Ga或-O-Ga取代；
G5a为环烷基，环烯基或杂环，其中所述环烷基，环烯基和杂环未被取代或被C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基，卤素，氰基，氧代，-NO2，-OR5c，-烷基-OR5c，-OC(O)R5d，-OC(O)N(R5c)2，-SR5c，-S(O)R5d，-S(O)2R5d，-S(O)2N(R5c)2，-C(O)R5d，-C(O)OR5c，-C(O)N(R5c)2，-N(R5c)2，-N(R5c)C(O)R5d，-N(R5c)C(O)O(R5d)，-N(R5c)S(O)2(R5d)，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-卤代烷基，-Ga或-(CR5aR5b)n-Ga取代；
G5b为芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基未被取代或被C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-炔基，卤素，氰基，氧代，-NO2，-OR5c，-烷基-OR5c，-OC(O)R5d，-OC(O)N(R5c)2，-SR5c，-S(O)R5d，-S(O)2R5d，-S(O)2N(R5c)2，-C(O)R5d，-C(O)OR5c，-C(O)N(R5c)2，-N(R5c)2，-N(R5c)C(O)R5d，-N(R5c)C(O)O(R5d)，-N(R5c)S(O)2(R5d)，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-卤代烷基，-Ga，-(CR5aR5b)n-Ga或-O-Ga取代；
G5c为芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基未被取代或被1，2，3，4或5个 C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，氰基或卤素取代；
Ga为芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基未被取代或被1，2，3，4或5个 C1-C6-烷基，氰基或卤素取代；
m在每次出现时独立地是1，2，3，4或5； 和
n在每次出现时独立地是1，2，3，4或5。
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