[发明专利]橄榄叶提取物在治疗2型糖尿病中的方法和用途

说明书

技术领域

本文描述了治疗有效量的源自橄榄(油橄榄(Olea europaea))叶水基提取物帮助治疗患者或受试者的2型糖尿病并减轻患者或受试者的2型糖尿病症状的方法和用途。

背景技术

据估计，20-50％的欧洲人使用补充和替代疗法来治疗疾病或帮助预防疾病发生。根据一篇文献，在美国，1/3的2型糖尿病患者积极利用补充和替代疗法来治疗他们的病症，其中大多数疗法并无科学依据。利用橄榄植物来治疗糖尿病的民间医学已经存在了几百年，在《圣经》中能够找到关于橄榄植物的医学用途的古代文献。最近，橄榄产品的医学特性集中于橄榄多酚，特别是橄榄苦苷(oleuropein，OL)和羟基酪醇(hydroxytyrosol，HT)，其在动物试验和体外试验中都表现出抗氧化、降血糖、抗高血压、抗菌和抗动脉粥样硬化的特性。

橄榄苦苷是苦味的裂环烯醚萜苷，其被鉴定为橄榄叶中最丰富和主要的双多酚化合物，而少数化合物是单体酚。在橄榄叶提取物(OLE)中已发现了共计54种酚类化合物，其中46种得到试验性地鉴定。尽管在OLE中已发现许多生物酚，但抗氧化活性最强的是橄榄苦苷。该化合物的生物活性多样，且其代谢产物如裂环烯醚萜羟基酪醇是强效抗氧化剂和自由基清除剂。橄榄苦苷和羟基酪醇的结构如下所示：

其他酚类化合物存在于OLE中，包括毛蕊花苷(verbacoside)、黄酮(木犀草素-7-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、芦丁和木犀草素-4’-O-葡萄糖苷)和oleuroside。橄榄苦苷因其具有许多生物活性而闻名的且被证实为生物活性的重要来源，其在营养保健品、化妆品和制药工业中提供了巨大的药理学潜能。

在大多数可食性植物中均可发现多酚，且视其为传递巧克力、咖啡、绿茶和红酒的健康益处。随着对橄榄多酚科学认识的增多，橄榄营养保健品市场也在扩张。与果实或橄榄油相比，橄榄叶中的橄榄多酚浓度更加有效得多，因此，这种曾在树剪枝时被抛弃的副产物现在成为有价值的商品。

虽然富含橄榄油的地中海饮食对心血管健康的益处有很高的知名度，但在补充橄榄多酚期间，研究心血管病风险因素的临床研究却很缺乏且经常有存在方法学上的瑕疵，或相互矛盾。欧洲食品安全局已经签署了健康声明“摄入橄榄油多酚有助于保护血脂免受氧化损伤”的，而驳回了若干项其他声明——但是没有签署基于葡萄糖稳态(glucose homeostasis)的声明。因此，尽管体外和动物模型工作已经为治疗潜能提供了背景，但在该领域仍缺乏研究对人受试者健康影响的知识。医师面临着为患者提供关于补充医学的咨询的艰巨任务，而没有使其能自信地做出决策的确证性证据。

应理解，配制为用于口服给予患者的组合物可具有相当大的价值或至少为公众提供了一种选择，所述组合物预防、治疗和/或减轻胰岛素敏感症状和相关疾病例如2型糖尿病。

所述方法和产品的其他方面和优势将从下面的描述中显而易见，以下描述仅作为实例给出。

发明内容

本文描述了治疗有效量的源自橄榄叶的水基提取物帮助治疗患者的2型糖尿病并减轻患者的2型糖尿病症状的方法和用途。

在第一方面，提供减轻受试者的2型糖尿病相关症状的方法，所述方法同如下步骤进行：口服给予受试者治疗有效量的源自橄榄叶的水基提取物，其中提取物中存在的化合物橄榄苦苷和羟基酪醇的比例为大约0.5-2.0份羟基酪醇:大约5份橄榄苦苷。

在第二方面，提供源自橄榄(油橄榄)叶的水基提取物在制备组合物中的用途，所述组合物配制为口服给予受试者，以减轻2型糖尿病的相关症状，其中所述提取物以如下比例含有治疗有效量的化合物橄榄苦苷和羟基酪醇：大约0.5-2.0份羟基酪醇:大约5份橄榄苦苷。

发明人已证实，当口服给药时，对于处于患病风险中的受试者和已经患病的受试者，包含橄榄苦苷、羟基酪醇和其他酚类的橄榄叶提取物组合物在在治疗2型糖尿病、减轻2型糖尿病的症状和/或预防2型糖尿病方面均具有显著益处。在发明人完成的试验中，对处于未来发展为代谢综合症的风险中的超重中年男性补充橄榄叶提取物12周以后，表现出改善的胰岛素作用。该发现不受生活方式因素的影响，原因是未观察到饮食或体力活动方面的变化或观察到BMI或脂肪分布的变化。在已经患病的患者中的试验也显示积极的结果——患者能够避免更剧烈的干预用药(如胰岛素注射)，降低的药物剂量以及在健康和福祉方面的整体改善。应理解，鉴于2型糖尿病使患者身体虚弱的影响以及在治疗患者的过程中给患者和社会带来的费用，即使是减轻与2型糖尿病相关的症状也可具有相当大的益处。