[发明专利]促生长素抑制素类似物及其二聚体有效
| 申请号: | 201380057319.1 | 申请日: | 2013-10-31 |
| 公开(公告)号: | CN104768565A | 公开(公告)日: | 2015-07-08 |
| 发明(设计)人: | Z·X·董;E·费兰迪斯 | 申请(专利权)人: | 益普生制药股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
| 地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 生长素 抑制 类似物 及其 二聚体 | ||
1.式I的促生长素抑制素类似物,
A1-环(DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9)
(I)
其中:
A1是DTyr、Tyr、DLys、Lys、D2Nal、2Nal、D1Nal、1Nal或不存在;
A5是Phe、2Pal、3Pal或4Pal;且
A9是Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3,4FPhe、3,5FPhe、2,3,4,5,6FPhe或Tyr;
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的促生长素抑制素类似物,其中所述化合物是:
环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);
DTyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
DTyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
DTyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);
Tyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
Tyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
Tyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
Tyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);
D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);
2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);
D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);
1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);
1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);
1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);或
DTyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);
或其药学上可接受的盐。
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