[发明专利]促生长素抑制素类似物及其二聚体有效

专利信息
申请号: 201380057319.1 申请日: 2013-10-31
公开(公告)号: CN104768565A 公开(公告)日: 2015-07-08
发明(设计)人: Z·X·董;E·费兰迪斯 申请(专利权)人: 益普生制药股份有限公司
主分类号: A61K38/00 分类号: A61K38/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 生长素 抑制 类似物 及其 二聚体
【权利要求书】:

1.式I的促生长素抑制素类似物,

A1-环(DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9)

(I)

其中:

A1是DTyr、Tyr、DLys、Lys、D2Nal、2Nal、D1Nal、1Nal或不存在;

A5是Phe、2Pal、3Pal或4Pal;且

A9是Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3,4FPhe、3,5FPhe、2,3,4,5,6FPhe或Tyr;

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的促生长素抑制素类似物,其中所述化合物是:

环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);

DTyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

DTyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

DTyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);

Tyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

Tyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

Tyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

Tyr-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);

D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

D2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);

2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

2Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

2Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);

D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

D1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);

1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe);

1Nal-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr);

1Nal-环(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe);或

DTyr-环(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe);

或其药学上可接受的盐。

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