[发明专利]用于递送生物活性材料的支化聚胺

权利要求书

1.支化聚胺，其包含：

45至70个骨架叔胺基团，90至140个骨架仲胺基团，大于0的正数n'个骨架末端伯胺基团，以及大于0的正数q个通式(4)的骨架末端氨基甲酸酯基团：

其中：

(n'+q)为等于45至70的数，

通式(4)的星号键与所述支化聚胺的骨架氮连接，

R¹为氢、甲基或乙基，

R²为氢或包含1至27个碳的单价基团，以及

q/(n'+q)×100％等于9％至47％。

2.如权利要求1所述的支化聚胺，其中所述支化聚胺由n'个伯氮丙啶重复单元、90至140个仲氮丙啶重复单元、45至70个叔氮丙啶重复单元以及q个通式(4)的氨基甲酸酯基团组成。

3.如权利要求1所述的支化聚胺，其中所述支化聚胺是数均分子量为8500至15000的氨基甲酸酯官能化的支化聚乙烯亚胺。

4.如权利要求1所述的支化聚胺，其中所述支化聚胺在N/P 10至N/P 50下为非细胞毒性的。

5.如权利要求1所述的支化聚胺，其中R²包含糖部分。

6.如权利要求5所述的支化聚胺，其中所述糖部分为甘露糖、半乳糖或葡萄糖部分。

7.如权利要求1所述的支化聚胺，其中q/(n'+q)×100％等于9％至25％。

8.如权利要求1所述的支化聚胺，其中q/(n'+q)×100％等于9％至12％。

9.如权利要求1所述的支化聚胺，其中所述支化聚胺不含季胺基团。

10.如权利要求1所述的支化聚胺，其中所述支化聚胺能够在基因转染过程中充当基因载体。

11.如权利要求1所述的支化聚胺，其中R²为酯*-C(＝O)OR³，其中R³包含1至26个碳。

12.合成通式(4)的支化聚胺的方法，其包括：

用环状碳酸酯单体处理包含45至70个伯胺基团、多个仲胺基团和多个叔胺基团的支化第一聚合物而不使所述环状碳酸酯单体聚合，从而形成包含以下的支化聚胺：i)45至70个骨架叔胺基团，ii)90至140个骨架仲胺基团，iii)大于0的正数n'个骨架末端伯胺基团，以及iv)大于0的正数q个通式(4)的骨架末端氨基甲酸酯基团：

其中：

(n'+q)为等于45至70的数，

通式(4)的星号键与所述支化聚胺的骨架氮连接，

R¹为氢、甲基或乙基，

R²为氢或包含1至27个碳的单价基团，以及

q/(n'+q)×100％等于9％至47％。

13.如权利要求12所述的方法，其中所述环状碳酸酯单体包含一种或多种保护基，并且所述方法进一步包括使所述支化聚胺脱保护。

14.如权利要求12所述的方法，其中所述环状碳酸酯为6元环的环状碳酸酯。

15.如权利要求12所述的方法，其中所述支化第一聚合物为由以下组成的枝化聚乙烯亚胺：

45至70个具有下述结构的伯氮丙啶重复单元

90至140个具有下述结构的仲氮丙啶重复单元

以及

45至70个具有下述结构的叔氮丙啶重复单元

其中各星号键表示与所述骨架的另一重复单元的连接点。

16.如权利要求12所述的方法，其中所述环状碳酸酯单体选自：

及其组合。