[发明专利]包含治疗剂的治疗性纳米颗粒及其制备和使用方法有效
| 申请号： | 201380056014.9 | 申请日： | 2013-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN104822370A | 公开（公告）日： | 2015-08-05 |
| 发明（设计）人： | M·费格埃尔多;E·匹克;D·迪威特;C·范吉恩霍文;G·特罗亚诺;J·赖特;Y-H·宋;H·王 | 申请（专利权）人： | 佰恩德治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K47/48;A61K9/51;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 治疗 纳米 颗粒 及其 制备 使用方法 | ||
1.一种治疗性纳米颗粒，其包含：
约0.05至约30重量％的基本上疏水的酸；
约0.2至约20重量％的具有可质子化的氮的碱性治疗剂；其中所述碱性治疗剂的pKa比所述疏水酸的pKa大至少约1.0个pKa单位；和
约50至约99.75重量％的二嵌段聚乳酸-聚乙二醇共聚物或二嵌段聚乳酸-共聚-乙醇酸-聚乙二醇共聚物，其中所述治疗性纳米颗粒包含约10至约30重量％的聚乙二醇。
2.一种治疗性纳米颗粒，其包含：
基本上疏水的酸，其中所述基本上疏水的酸与所述碱性治疗剂的摩尔比是约0.25:1至约2:1；
约0.2至约20重量％的具有可质子化的氮的碱性治疗剂；其中所述碱性治疗剂的pKa比所述疏水酸的pKa大至少约1.0个pKa单位；和
约50至约99.75重量％的二嵌段聚乳酸-聚乙二醇共聚物或二嵌段聚乳酸-共聚-乙醇酸-聚乙二醇共聚物，其中所述治疗性纳米颗粒包含约10至约30重量％的聚乙二醇。
3.根据权利要求2所述的治疗性纳米颗粒，其中所述基本上疏水的酸与所述碱性治疗剂的摩尔比是约0.5:1至约1.5:1。
4.根据权利要求2所述的治疗性纳米颗粒，其中所述基本上疏水的酸与所述碱性治疗剂的摩尔比是约0.75:1至约1.25:1。
5.根据权利要求1-4中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述碱性治疗剂的pKa比所述疏水酸的pKa大至少约2.0个pKa单位。
6.根据权利要求1-4中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述碱性治疗剂的pKa比所述疏水酸的pKa大至少约4.0个pKa单位。
7.一种治疗性纳米颗粒，其包含：
疏水离子对，所述疏水离子对包含疏水酸和具有至少一个可离子化的胺部分的治疗剂；其中所述碱性治疗剂和所述疏水酸的pKa之间的差异是至少约1.0个pKa单位；和
约50至约99.75重量％的二嵌段聚乳酸-聚乙二醇共聚物，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有约15kDa至约20kDa聚乳酸的数均分子量和约4kDa至约6kDa聚乙二醇的数均分子量。
8.根据权利要求7所述的治疗性纳米颗粒，其中所述所述碱性治疗剂和所述疏水酸的pKa之间的差异是至少约2.0个pKa单位。
9.根据权利要求7所述的治疗性纳米颗粒，其中所述所述碱性治疗剂和所述疏水酸的pKa之间的差异是至少约4.0个pKa单位。
10.根据权利要求7-9中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，所述治疗性纳米颗粒包含约0.05至约20重量％的疏水酸。
11.根据权利要求1-10中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述基本上疏水的酸具有约2至约7的logP。
12.根据权利要求1-11中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述基本上疏水的酸具有约-1.0至约5.0的在水中的pKa。
13.根据权利要求1-11中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述基本上疏水的酸具有约2.0至约5.0的在水中的pKa。
14.根据权利要求1-13中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述基本上疏水的酸和所述碱性治疗剂形成所述治疗性纳米颗粒中的疏水离子对。
15.根据权利要求1-14中的任一项所述的治疗性纳米颗粒，其中所述疏水酸是脂肪酸。
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