[发明专利]包含艾地苯醌、N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸和麦角硫因的制剂及其用途

说明书

发明领域

本发明涉及来自环境应激因素的损伤的防护领域。

发明背景

皮肤经常受到来自多种环境应激因素的攻击，例如来自太阳的紫外线(UV)辐射。这些应激因素能够对皮肤造成损伤，损伤随着年龄的增长而积累，并能导致慢性炎症、DNA损伤和氧化应激反应(ROS)。

为了防御环境应激因素和修复这些应激因素造成的损伤，研究人员已经开发出包含某些活性成分的局部用化妆用品和皮肤病学制剂。例如，研究人员已经发现艾地苯醌是强力的抗氧化剂，能对抗皮肤衰老。由于该化合物的益处，它被包括在市售的面部精华素中。

尽管很多消费者认识到使用的益处，但是研究者们仍在寻找提供新的和改良制剂的方法，以能够预防或修复环境应激因素造成的损害。本发明针对这个目标。

发明概述

本发明提供了用于对抗皮肤损伤的制剂以及制备和使用该制剂的方法。通过本发明各种实施方案，人可获得对环境应激因素造成的损伤的保护和/或修复。

根据第一实施方案，本发明涉及制剂，其包括：(1)艾地苯醌或其衍生物；(2)N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其药学上可接受的盐或酯和(3)麦角硫因或其药学上可接受的盐或酯。

根据第二实施方案，本发明涉及预防皮肤改变或减轻对皮肤损伤的方法，包括向生物体(例如，人)施用制剂，所述制剂组包含艾地苯醌或其衍生物、N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其药学上可接受的盐或酯和麦角硫因或其药学上可接受的盐或酯。

根据第三实施方案，本发明提供组合物或制剂在制备可用于治疗皮肤疾病状态或美容需要的药物中的用途。该药物可用于治疗有需要的个体(包括人)的炎症、降低炎症的严重性和/或延迟炎症的开始的方法，所述方法包含以下步骤：施用有效量的制剂、载体和可选的额外活性成分，所述制剂包含艾地苯醌或其衍生物、N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其药学上可接受的盐或酯和麦角硫因或其药学上可接受的盐或酯。在其他方面，本发明提供了治疗有需要的个体(包括人)的炎症、降低炎症的严重性和/或延迟炎症的开始的方法，所述方法包含以下步骤：施用所提供的制剂。

本发明的各个实施方案提供以下优势中的一个或多个：(1)IL-6和TNF-α协同降低；(2)通过调节MMP-1和IL-6水平获得抗衰老和抗炎益处；和(3)防御UVB诱发的晒伤细胞形成和IL-6产生。

发明具体描述

以下参考本发明各个实施方案进行详细描述，实施方案的实例显示于附图中。在以下的描述中，许多具体细节是为了提供本发明的深入理解。然而，除非另外指出或上下文中另有暗示，所述细节意图为举例，并且不应以任何方式被视为限制本发明的范围。

根据实施方案之一，本发明涉及制剂，所述制剂可以具有美容用途或皮肤病学用途，所述制剂包含：(1)艾地苯醌或其衍生物；(2)N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其药学上可接受的盐或酯；和(3)麦角硫因或其药学上可接受的盐或酯。术语“制剂”指的是溶液、悬液、乳膏、软膏、粉末或其他组合，例如，包含每个所述成分的混合物。此外，制剂可为固体、液体、凝胶或其组合。

本领域普通技术人员应当认识到，当提到分子或其药学上可接受的盐或酯时，该分子可以主要地或唯一地以中性pH值形式存在，主要地或唯一地以酸性形式存在(例如，具有羧酸基团)，主要地或唯一地以碱性形式存在，主要地或唯一地以盐的形式存在或不同形式的组合存在。不同形式的数量可以由标准平衡方程、制剂的环境条件和制剂的其他组分来决定。

术语“药学上可接受的盐”指的是在合理的医学判定的范围内，适合用于接触人类和低等动物的组织，无过大毒性、刺激、过敏反应等，并具有合理的利益/风险率的盐。药学上可接受的盐是本领域所熟知的。此类盐能够在本发明的化合物的最终分离和纯化时原位制备，或单独地制备(例如，通过自由碱官能团与合适的有机或无机酸反应)。