[发明专利]部分交联的酯化纤维素醚有效

专利信息
申请号: 201380055284.8 申请日: 2013-08-15
公开(公告)号: CN104736572B 公开(公告)日: 2017-09-05
发明(设计)人: M·布拉克哈根;N·S·格拉斯曼;Y·李;D·M·梅乌涅尔;O·彼得曼;M·斯普雷赫 申请(专利权)人: 陶氏环球技术有限责任公司
主分类号: C08B11/20 分类号: C08B11/20;A61K9/28;C08B13/00
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 代理人: 陈静
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 部分 交联 酯化 纤维素
【权利要求书】:

1.部分交联的酯化纤维素醚,其具有

A)式-C(O)-R-COOA基团、或脂族一价酰基和式-C(O)-R-COOA基团的组合,其中R是二价脂族或芳族烃基,A是阳离子,和

B)分子量分布,其使得

[Wf(>100k)-Wf(>100k)XL]/Wf(>100k)XL为至少0.20,

其中Wf(>100k)是超过100,000g/mol的酯化纤维素醚的总重量分数,Wf(>100k)XL是在生产所述酯化纤维素醚之后已经经历甲基化作用的酯化纤维素醚的超过100,000g/mol的重量分数,

其中Wf(>100k)和Wf(>100k)XL通过尺寸排阻色谱法使用四氢呋喃作为洗脱液和聚苯乙烯校准标准物测定,

其中所述酯化纤维素醚的重均分子量Mw为80,000道尔顿至350,000道尔顿,通过SEC-MALLS使用40体积份乙腈和60体积份含有50mM NaH2PO4和0.1M NaNO3的含水缓冲液的混合物作为流动相测量。

2.权利要求1的酯化纤维素醚,其中式-C(O)-R-COOA的基团是-C(O)-CH2-CH2-COOA、-C(O)-CH=CH-COOA、或-C(O)-C6H4-COOA,且所述脂族一价酰基是乙酰基、丙酰基或丁酰基。

3.权利要求1的酯化纤维素醚,其为醋酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素。

4.权利要求1的酯化纤维素醚,其粘度为最多4.0mPa.s,以2.0重量%该酯化纤维素醚在0.43重量%NaOH水溶液中的溶液在20℃测量。

5.权利要求1的酯化纤维素醚,其中

[Wf(>100k)-Wf(>100k)XL]/Wf(>100k)XL为0.22至3.0。

6.权利要求1的酯化纤维素醚,其中A是氢。

7.一种组合物,其包含液体稀释剂和至少一种权利要求1至6任一项的酯化纤维素醚。

8.权利要求7的组合物,其另外包含至少一种活性成分和任选的一种或多种助剂。

9.一种固体分散体,所述分散体在至少一种权利要求1-6中任一项的酯化纤维素醚中包含至少一种活性成分。

10.权利要求9的固体分散体,所述分散体为线料、颗粒、片剂、锭剂、微颗粒、或粉末、膜、糊剂、或膏霜形式。

11.一种用于生产权利要求9的固体分散体的方法,所述方法包括以下步骤:将a)至少一种权利要求1-6中任一项的酯化纤维素醚、b)一种或多种活性成分和c)一种或多种任选的添加剂共混,和挤出所述共混物。

12.一种用于生产权利要求9的固体分散体的方法,所述方法包括以下步骤:将a)至少一种权利要求1-6中任一项的酯化纤维素醚、b)一种或多种活性成分、c)一种或多种任选的添加剂、和d)液体稀释剂共混以制备液体组合物,和移除所述液体稀释剂。

13.权利要求12的方法,其中将所述液体组合物喷雾干燥。

14.一种剂型,其涂布有权利要求1至6中任一项的酯化纤维素醚。

15.一种胶囊壳,其包含权利要求1至6中任一项的酯化纤维素醚。

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