[发明专利]含有硅的羧酸衍生物

说明书

技术领域

本发明涉及含有硅的羧酸衍生物。

背景技术

羧基为药物化合物中的重要官能团之一，通过与氨基、羟基、卤素原子等各种官能团的组合被广泛使用。例如，用作抗癫痫药的加巴喷丁(2-[1-(氨基甲基)环己基]乙酸)或用于外周神经性疼痛(带状疱疹后神经痛等)的普瑞巴林((S)-3-(氨基甲基)-5-甲基己酸)等为具有与氨基的组合的药物的一个实例。

在作为羧酸衍生物的药物化合物中，提出了将碳原子取代为硅原子的化合物。例如，作为加巴喷丁的类似物提出了具有硅原子作为6元环等的环结构中的环构成原子的β-羰基硅烷化合物(GB 2,397,576A)，教导了该化合物可用作药物化合物(该化合物的合成方法参照Journal of Organometallic Chemistry, 690, pp.678-684, 2005)。但是，普瑞巴林的骨架中的碳原子被硅取代的化合物是未知的。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：GB 2,397,576A

非专利文献

非专利文献1：Journal of Organometallic Chemistry, 690, pp.678-684, 2005。

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的课题在于，提供对于药物的有效成分等有用的新的含有硅的羧酸衍生物。

解决课题的手段

本发明人等在为了提供新的含有硅的羧酸衍生物而进行深入研究时发现，以下列通式(I)表示的化合物对于药物的有效成分有用，从而完成了本发明。

即，本发明提供以下列通式(I)表示的化合物或其盐：

[化1]

式中，R¹、R²和R³中的至少1个基团表示环状烷基，剩余的基团表示直链或支链的烷基；n表示0或1；R⁴表示氨基(该氨基可具有取代基)或-(CX₂)_m-COOH (m表示0~3的整数，X表示氢原子或氘原子)；R⁵表示-(CY₂)_p-COOR⁶ (p表示0~3的整数，Y表示氢原子或氘原子，R⁶表示氢原子或烷基(该烷基可具有取代基))。

根据上述发明的优选的方式，提供R¹为环丙基，R²和R³为甲基，n为0或1，R⁴为氨基、单烷基氨基或酰基氨基，R⁵为-(CH₂)_p-COOR⁶ (p表示0~3的整数，R⁶为氢原子或烷基)的上述化合物或其盐；和R¹为环丙基，R²和R³为甲基，n为1，R⁴为氨基，R⁵为-(CH₂)_p-COOR⁶ (p表示0~3的整数，R⁶为氢原子或烷基)的上述化合物或其盐。

从另一个观点出发，本发明提供含有以上述通式(I)表示的化合物或其生理学上可接受的盐作为有效成分的药物。

另外，本发明提供以上述通式(I)表示的化合物或其生理学上可接受的盐在制备上述药物中的用途和包括人在内的哺乳类动物的疾病的预防和/或治疗方法，所述方法包括将以上述通式(I)表示的化合物或其生理学上可接受的盐的预防和/或治疗有效量给予包括人在内的哺乳类动物的工序。

发明的效果

本发明提供的以上述通式(I)表示的化合物或其盐例如可用于药物的有效成分等，作为体内稳定性优异并且延缓了代谢速率的药物的有效成分有用。

具体实施方式