[发明专利]局部用的维生素D口腔补充组合物

权利要求书

1.局部用的维生素D口腔补充组合物，用于治疗口腔炎症，包括：

   可溶于唾液的无水的乳剂载体；

   有效水平的维生素D补充剂；和

   透口腔粘膜吸收促进剂，其中：

   当应用至口腔黏膜时，所述组合物形成附着于所述口腔黏膜上的可溶于唾液的黏膜粘附凝胶；

   当持续地把所述可溶于唾液的黏膜粘附凝胶暴露在唾液流体中时，所述黏膜粘附凝胶逐渐地溶解，使得所述维生素D补充剂和所述透口腔粘膜吸收促进剂控制释放到所述口腔黏膜；和

    当接触所述口腔黏膜时，所述维生素D补充剂和透口腔粘膜吸收促进剂被动扩散透过所述口腔黏膜：

   （a) 调制维生素D在体内的利用度和免疫应答；

   （b) 维持循环维生素D在充足的水平；和

   （c) 最小化高血钙的风险。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述可溶于唾液的无水乳剂由聚二甲基硅氧烷在非离子型表面活性剂中乳化而成，所述非离子表面活性剂在唾液存在时能够形成黏膜粘附凝胶。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述维生素D补充剂选自于由以下物质组成的群组：

维生素D，

在1,3和25号碳位置有羟基的维生素D化合物，

1α,25-二羟基维生素D₃的酯类，

1,25-二羟基维生素D₃的酯类，

1,25(OH)₂D₃，1,25(OH)₂D₃的类似物，及

骨化三醇、25(OH)D₃、25(OH)D₃的类似物以及它们的组合。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述透口腔粘膜吸收促进剂选自于由以下物质组成的群组：D-泛醇、d-柠檬烯、泊洛沙姆、聚乙二醇、苯甲醇、卡波普、脱乙酰壳多糖、N-三甲基壳聚糖、薄荷醇及它们的组合。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述局部用的维生素D口腔补充组合物的应用手段选自于由以下手段组成的群组：包覆所述组合物的邻间器材、口腔凝胶、口腔软膏、口腔糊剂、口腔漆剂、口腔液体剂以及它们的组合。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述邻间器材的应用手段选自于由以下手段组成的群组：压制包衣的牙带，复丝或单丝的牙线，一面有包衣的或邻间器材，牙科器材，锐口牙刮匙，牙科刺激器以及它们的组合。

7.根据权利要求2所述的组合物，其中所述聚二甲基硅氧烷选自于由以下粘度的聚二甲基硅氧烷组成的群组：1500 cs，12500 cs，100000 cs，250000 cs，500000 cs，750000 cs，150万cs，220万 cs，250万cs以及它们的组合。

8.根据权利要求2所述的组合物，其中在唾液存在时能够形成黏膜粘附凝胶的所述非离子型表面活性剂选自于由以下物质组成的群组：泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407以及它们的组合。

9.根据权利要求1所述的局部用的维生素D口腔补充组合物，其中所述维生素D补充剂通过上调导管素抗菌肽而增强固有免疫。

10.根据权利要求1所述的局部用的维生素D口腔补充组合物，其中所述维生素D补充剂为其激素活性形式1α,25-二羟基维生素D，凭借调制炎症细胞因子的产量，通过刺激抗菌性能的分泌，显示出抗炎和抗菌效果。

11.根据权利要求11所述的局部用的维生素D口腔补充组合物，其中所述激素活性形式的1α,25-二羟基维生素D为骨化三醇，显示出免疫调制性能。

12.根据权利要求11所述的局部用的微生物D口腔补充组合物，其中所述1α,25-二羟基维生素D的抗炎和抗菌效果通过维生素D受体进行调制。

13.根据权利要求11所述的局部用的维生素D口腔补充组合物，其中所述1α,25-二羟基维生素D对免疫系统的作用包括：

调制T细胞受体，

减少TH1/TH17 CD4+ T细胞以及细胞因子，

增加调节性T细胞，

下调T细胞驱动的产量，和

抑制树突细胞的分化。