[发明专利]具有抗-癌活性的6-氧代-1,6-二氢-哒嗪衍生物与MEK抑制剂的组合在审
| 申请号： | 201380053015.8 | 申请日： | 2013-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN104703655A | 公开（公告）日： | 2015-06-10 |
| 发明（设计）人： | F.布拉特;M.弗里泽-哈米姆 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;A61K31/44;A61K31/506 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;徐厚才 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 活性 衍生物 mek 抑制剂 组合 | ||
1. 一种组合物，其包含3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物和N-((S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。
2. 一种组合物，其包含3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物和N-((S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。
3. 依据权利要求1或2的组合物，其还包含药学上可接受的赋形剂和/或助剂。
4. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物和N-((S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物的组合物，其用于治疗选自以下的疾病：头、颈、眼、口、喉咙、食管、支气管、喉、咽、胸、骨、肺、结肠、直肠、胃、前列腺、膀胱、子宫、子宫颈、乳房、卵巢、睾丸或其它生殖器官、皮肤、甲状腺、血、淋巴结、肾、肝、胰腺、脑、中枢神经系统、实体瘤和血生肿瘤的癌症。
5. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，所述癌症选自结肠直肠、肺、乳房、肾和胶质母细胞瘤，其中所述药物与N-((S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物组合使用。
6. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，所述癌症选自结肠直肠、肺、乳房、肾和胶质母细胞瘤，其中所述药物与N-((S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物组合使用。
7. 权利要求5或6的用途，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物或3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物以每周250 mg-12500 mg的量给予患者。
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