[发明专利]化合物的盐和固体形式及其组合物和使用方法有效
申请号: | 201380052471.0 | 申请日: | 2013-08-08 |
公开(公告)号: | CN104703978B | 公开(公告)日: | 2018-05-11 |
发明(设计)人: | 本杰明·M·科恩;约翰·F·特拉弗斯;珍·徐;李英 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 固体 形式 及其 组合 使用方法 | ||
1.包含化合物(I-S)的HCl盐或该盐的溶剂合物的固体形式:
其中所述固体形式是:
A型晶型,其特征在于包含在15.09、15.94、17.65、22.30、22.47和26.77°2θ±2%的峰的XRPD图型;
B型晶型,其特征在于包含在7.11、9.93、14.20、20.71和21.36°2θ±2%的峰的XRPD图型;
C型晶型,其特征在于包含在6.55、9.09、13.14、13.37、19.62和19.80°2θ±2%的峰的XRPD图型;
D型晶型,其特征在于包含在6.82、8.07、13.52、14.16、15.71和25.00°2θ±2%的峰的XRPD图型;
E型晶型,其特征在于包含在9.82、16.05、17.06、17.73、25.71和26.15°2θ±2%的峰的XRPD图型;
F型晶型,其特征在于包含在7.10、13.71、14.22、16.35、20.87和28.36°2θ±2%的峰的XRPD图型;
G型晶型,其特征在于包含在6.85、9.56、13.69、19.05、20.20、20.60和23.57°2θ±2%的峰的XRPD图型;
H型晶型,其特征在于包含在6.83、9.47、13.63、20.19和20.58°2θ±2%的峰的XRPD图型;
I型晶型,其特征在于包含在13.51、13.95、23.39、24.10和24.30°2θ±2%的峰的XRPD图型;
J型晶型,其特征在于包含在4.86、13.48、20.06、20.39、22.15和23.45°2θ±2%的峰的XRPD图型;或
K型晶型,其特征在于包含在7.09、9.35、14.03、14.22和21.60°2θ±2%的峰的XRPD图型。
2.权利要求1的固体形式,其中所述固体形式是A型晶型,其特征在于包含在15.09、15.94、17.65、22.30、22.47和26.77°2θ±2%的峰的XRPD图型。
3.权利要求2的固体形式,其中所述固体形式是A型晶型,其特征在于与图36中所示XRPD衍射图型相符的XRPD衍射图型。
4.权利要求2的固体形式,其显示通过DSC表征的具有261℃的峰值温度和256℃的起始温度的热事件。
5.权利要求2的固体形式,其显示在从25加热至120℃时样品总重量0.16%的重量减轻。
6.权利要求2的固体形式,其显示在0%和95%之间的相对湿度间发生1.8%的质量变化1.8%。
7.权利要求2的固体形式,其为化合物(I-S)的HCl盐的无水合物。
8.权利要求1的固体形式,其中所述固体形式是B型晶型,其特征在于包含在7.11、9.93、14.20、20.71和21.36°2θ±2%的峰的XRPD图型。
9.权利要求8的固体形式,其中所述固体形式是B型晶型,其特征在于与图44中所示XRPD衍射图型相符的XRPD衍射图型。
10.权利要求8的固体形式,其显示通过DSC表征的具有174℃的峰值温度和170℃的起始温度、或具有250℃的峰值温度的热事件。
11.权利要求8的固体形式,其显示在从约25加热至约125℃时样品总重量约7.60%的重量减轻。
12.权利要求8的固体形式,其为化合物(I-S)的HCl盐的水合物。
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