[发明专利]作为转染试剂的羧化多胺衍生物

权利要求书

1.多亚烷基亚胺用于将聚阴离子转染至细胞中的非治疗性用途，所述多亚烷基亚胺包含：

多亚烷基亚胺部分，所述多亚烷基亚胺部分包含多个氨基，所述多亚烷基亚胺部分包含12至5000个氮原子；

多个羧化取代基，所述羧化取代基包含经由疏水连接体与所述多亚烷基亚胺部分的氨基结合的羧基；以及

多个疏水取代基，所述疏水取代基与所述多亚烷基亚胺部分的氨基结合；

其中每个所述羧化取代基包含6至20个碳原子，并且为羧基烃基或包含1个选自O、N及S的杂原子的羧基杂烃基；以及

其中每个所述疏水取代基包含3至40个碳原子，并且为烃基或者在所述疏水取代基具有至少6个碳原子的情况下是包含1个选自O、N及S的杂原子的杂烃基。

2.根据权利要求1的用途，其中每个所述羧化取代基包含8至16个碳原子。

3.根据权利要求1的用途，其中每个所述疏水取代基包含6至40个碳原子。

4.根据权利要求1至3中任一项的用途，其中所述多亚烷基亚胺为包含下式(10)所示单元的直链的多亚烷基亚胺：

-[CH₂-NR¹⁰-(CH₂)_x]- (10)

其中

x为1至10的整数，其中在不同的(CH₂)_x基团之间，x的值可相同或不同，

R¹⁰为氢，

羧化取代基，所述羧化取代基包含羧基，所述羧基经由疏水连接体与结合R¹⁰的氨基氮结合，或者

疏水取代基，

当所述多亚烷基亚胺中出现不同的R¹⁰时，其独立地选自上述基团；

或者

其中所述多亚烷基亚胺为支链的多亚烷基亚胺，所述支链的多亚烷基亚胺包含式(11)、式(12)和式(13)中每个所示的单元：

-[CH₂-NR¹⁰-(CH₂)_x]- (11)

-[CH₂-NR¹¹-(CH₂)_x]- (12)和

-(CH₂)_y-NR¹⁰₂ (13)

其中

R¹⁰和x如上所定义；

R¹¹包含一个或多个选自式(11)、式(12)和式(13)的单元；

y为1至10的整数，其中在不同的(CH₂)_y基团之间，y的值可相同或不同。

5.根据权利要求1至3中任一项的用途，其中

所述多亚烷基亚胺的每个所述羧化取代基包含下列部分中的任何一个或多个作为所述疏水连接体：亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚环烷基、亚环烯基、亚芳基以及它们的组合；和/或

所述多亚烷基亚胺的每个所述疏水取代基包含下列部分中的任何一个或多个：烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基以及它们的组合。

6.根据权利要求1至3中任一项的用途，其中所述多亚烷基亚胺中羧化取代基与疏水取代基的摩尔比在10：1至0.1：1的范围内。

7.根据权利要求1至3中任一项的用途，其中所述多亚烷基亚胺中羧化取代基与疏水取代基的摩尔比在3：1至0.33：1的范围内。

8.根据权利要求1至3中任一项的用途，所述多亚烷基亚胺为羧基烷基-烷基-多亚烷基亚胺，其中所述多亚烷基亚胺的所述羧化取代基为具有6至20个碳原子的羧基烷基部分，并且所述多亚烷基亚胺的所述疏水取代基为具有3至40个碳原子的烷基部分。