[发明专利]新型乌索酸衍生物及其制备方法在审
申请号: | 201380051469.1 | 申请日: | 2013-08-02 |
公开(公告)号: | CN104684883A | 公开(公告)日: | 2015-06-03 |
发明(设计)人: | 尹汝鸿 | 申请(专利权)人: | 内克索利戈有限公司 |
主分类号: | C07C61/29 | 分类号: | C07C61/29;A61K31/19 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 钟晶;李家浩 |
地址: | 韩国首*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 乌索酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种乌索酸衍生物,其由下述化学式2表示:
在化学式2中,
R1是氢或乙酰基基团,和
R2是
2.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其中,所述乌索酸衍生物是在体内转化成乌索酸的乌索酸前药。
3.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其中,所述乌索酸衍生物用作抗癌剂或抗癌剂的增强剂。
4.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其用于治疗肌肉萎缩。
5.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其用于治疗肝纤维化。
6.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其用于治疗高脂血。
7.一种制备权利要求1所述的乌索酸衍生物的方法,所述方法包括:
通过乙酰化下述化学式1表示的乌索酸形成下述化学式3表示的化合物;和
用化学式4表示的R2-X酯化下述化学式3表示的化合物,
R2-X
在上述化学式中,
R2是和
X是氯、溴或碘的卤素自由基。
8.根据权利要求7所述的方法,其进一步包括在所述酯化后脱乙酰化酯化产物的步骤。
9.根据权利要求7所述的方法,其中,化学式4表示的R2-X是
10.根据权利要求7所述的方法,其中,在乙酰化步骤中,化学式1表示的乌索酸在胺碱的存在下与乙酸酐或乙酰氯反应。
11.根据权利要求7所述的方法,其中,在酯化步骤中,化学式3表示的化合物在碱金属碱或碱土金属碱的存在下与化学式4表示的R2-X反应。
12.根据权利要求8所述的方法,其中,在脱乙酰化步骤中,用酸或碱在醇溶剂中处理酯化产物。
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