[发明专利]新型乌索酸衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201380051469.1 申请日: 2013-08-02
公开(公告)号: CN104684883A 公开(公告)日: 2015-06-03
发明(设计)人: 尹汝鸿 申请(专利权)人: 内克索利戈有限公司
主分类号: C07C61/29 分类号: C07C61/29;A61K31/19
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 钟晶;李家浩
地址: 韩国首*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 新型 乌索酸 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种乌索酸衍生物,其由下述化学式2表示:

在化学式2中,

R1是氢或乙酰基基团,和

R2

2.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其中,所述乌索酸衍生物是在体内转化成乌索酸的乌索酸前药。

3.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其中,所述乌索酸衍生物用作抗癌剂或抗癌剂的增强剂。

4.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其用于治疗肌肉萎缩。

5.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其用于治疗肝纤维化。

6.根据权利要求1所述的乌索酸衍生物,其用于治疗高脂血。

7.一种制备权利要求1所述的乌索酸衍生物的方法,所述方法包括:

通过乙酰化下述化学式1表示的乌索酸形成下述化学式3表示的化合物;和

用化学式4表示的R2-X酯化下述化学式3表示的化合物,

R2-X

在上述化学式中,

R2是和

X是氯、溴或碘的卤素自由基。

8.根据权利要求7所述的方法,其进一步包括在所述酯化后脱乙酰化酯化产物的步骤。

9.根据权利要求7所述的方法,其中,化学式4表示的R2-X是

10.根据权利要求7所述的方法,其中,在乙酰化步骤中,化学式1表示的乌索酸在胺碱的存在下与乙酸酐或乙酰氯反应。

11.根据权利要求7所述的方法,其中,在酯化步骤中,化学式3表示的化合物在碱金属碱或碱土金属碱的存在下与化学式4表示的R2-X反应。

12.根据权利要求8所述的方法,其中,在脱乙酰化步骤中,用酸或碱在醇溶剂中处理酯化产物。

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