[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201380051107.2 | 申请日： | 2013-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN104703992B | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 福冈孝一郎;三轮宪弘;佐佐木毅;小村文也 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D333/38 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩并嘧啶衍生物 制备 促性腺素释放激素 二甲基氨基甲基 羰基二咪唑 氨基苯基 二氟苄基 甲氧基胺 拮抗作用 高产率 高品质 甲氧基 二酮 哒嗪 嘧啶 | ||
1.制备1-{4-[1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基]苯基}-3-甲氧基脲或其盐的方法，所述方法包括：将6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐、1,1'-羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐反应，其中，相对于6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐，1,1'-羰基二咪唑或其盐的量为1.6至2.5当量，相对于1,1'-羰基二咪唑或其盐，甲氧基胺或其盐的量为1.0至1.5当量。
2.制备1-{4-[1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基]苯基}-3-甲氧基脲或其盐的方法，所述方法包括：
在丙基膦酸酐和碱的存在下，将2-[(2,6-二氟苄基)乙氧基羰基氨基]-4-二甲基氨基甲基-5-(4-硝基苯基)噻吩-3-羧酸或其盐与3-氨基-6-甲氧基哒嗪或其盐反应，
使所获得的(2,6-二氟苄基)-[4-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基氨基甲酰基)-5-(4-硝基苯基)噻吩-2-基]氨基甲酸乙酯或其盐进行环化反应，
使所获得的1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-6-(4-硝基苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐进行还原反应，和
使所获得的6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐、1,1'-羰基二咪唑或其盐以及甲氧基胺或其盐反应，其中，相对于6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐，1,1'-羰基二咪唑或其盐的量为1.6至2.5当量，相对于1,1'-羰基二咪唑或其盐，甲氧基胺或其盐的量为1.0至1.5当量。
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