[发明专利]包含替格瑞洛的固态口服医药制剂

权利要求书

1.一种固态医药组合物，其包含具有化学名称(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)-1,2-环戊二醇的替格瑞洛，其特征在于该固态医药组合物包含至少一种非吸湿性填充剂和/或至少一种非吸湿性粘合剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于所述的非吸湿性填充剂和非吸湿性粘合剂不具有任何崩解效果。

3.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于所述的非吸湿性填充剂选自由糖醇例如葡萄糖、果糖、蔗糖、乳糖一水合物、无水乳糖、棉子糖、异麦芽糖、海藻糖、葡萄糖结合剂、甘露醇、赤藓糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、木糖醇、乳糖醇及可压缩糖组成的组。

4.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于所述的非吸湿性粘合剂选自羟丙基纤维素及麦芽糖。

5.根据权利要求1-4所述的制剂，其特征在于所述的组合物还包含至少一种润滑剂、任选的至少一种表面活性剂、及优选的量在0至2重量％范围的至少一种崩解剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于另一种粘合剂选自包含聚维酮、共聚维酮、粉末化的晶体或微晶纤维素、硅化微晶纤维素、纤维素衍生物，例如羟甲基纤维素、羟乙基纤维素及羟丙基甲基纤维素、淀粉、预胶凝淀粉、聚甲基丙烯酸酯及它们的混合物的组。

7.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁或硬脂富马酸钠。

8.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于所述的表面活性剂选自包含阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、两性表面活性剂或非离子型表面活性剂例如月桂基硫酸钠盐、溴化十六烷基三甲铵、N-十二烷基-N,N-二甲基甜菜碱、聚山梨醇酯、泊洛沙姆及它们的混合物的组。

9.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于另一种崩解剂选自包含聚维酮、交聚维酮、淀粉、预胶凝淀粉、羧甲基纤维素钠盐、羟丙基淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素钙盐、交联羧甲基纤维素钠盐及低取代羟丙基纤维素的组。

10.根据权利要求1-9所述的制剂，其特征在于所述的组合物提供有包衣。

11.一种制备在权利要求1-10中定义的制剂的方法，其特征在于其是通过湿法制粒制备的。

12.一种制备在权利要求1-10中定义的制剂的方法，其特征在于其是通过干法制粒制备的。

13.一种制备在权利要求1-10中定义的制剂的方法，其特征在于其是通过直接压缩制备的。