[发明专利]水性液剂

说明书

本发明的目的在于提供在含有羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素的水性液剂中，抑制经时的运动粘度的降低的制剂技术。将羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素与聚氧乙烯氢化蓖麻油和/或硬脂酸聚烃氧酯组合并配合得到的水性液剂能够抑制经时的粘度降低。

技术领域

本发明涉及含有羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素，并且能够抑制经时的粘度降低的水性液剂。

背景技术

以往，已知在滴眼剂或滴鼻剂等的水性液剂中，通过配合纤维素类粘性剂来赋予粘性，以求实现使用感的提高、湿润感、清凉感的持续、药物的滞留性的提高、药效的增强等(参照专利文献1)，在当今配合有纤维素类粘性剂的各种水性液剂得以实用化。

然而，如果在水性液剂中配合羟丙甲纤维素或羟乙基纤维素等的纤维素类粘性剂，存在粘度稳定性低、液剂的粘度经时地降低的问题。这样的粘度的降低有损使用感，或者使得无法表现所期望的药效，因此，在这些配合有纤维素类粘性剂的水性液剂(特别是滴眼剂)的制剂设计和品质保证上，重要的是抑制经时的粘度降低。特别是在滴眼剂中，通过将其粘度设定为与泪液相同程度，赋予角结膜的湿润性的保持、干燥的防止、作为眼球运动中眼睑与眼球之间的润滑油的作用等，或调整为消除滴眼时的不舒适感。因此，如果滴眼剂的粘度降低，则会导致这些功能的弱化，因此，使滴眼剂的粘度稳定性提高特别重要。

以往，报告了有关抑制含有羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素等纤维素类粘性剂的水性液剂中的经时的粘度降低的制剂技术。例如，在专利文献2中，公开了通过使用甘露醇、甘油、聚乙烯醇等多元醇，能够防止含有纤维素类粘性剂的水性液剂的经时的粘度降低。另外，在专利文献3中公开了通过使用芝麻油等特定的植物油，能够使含有纤维素类粘性剂和非离子性表面活性剂的水性液剂的粘度稳定化。

然而，近年来，滴眼剂、滴鼻剂等的领域中的制剂处方的开发不胜枚举，在专利文献2和3的制剂技术中，由于制剂设计上的制约，有时无法适用于近年来开发的制剂处方。因此，要求确立抑制含有羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素的水性液剂的粘度降低的新的制剂技术。

另一方面，以往，报告了非离子性表面活性剂成为含有纤维素类粘性剂的水性液剂的粘度降低的主要原因(参照专利文献3的第0005段等)，根据现有技术，非离子性表面活性剂被认为与其说抑制含有羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素的水性液剂的经时的粘度降低，不如说助长经时的粘度降低，以上为目前的现状。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开2007－16024号公报

专利文献2：日本特开平11－71478号公报

专利文献3：日本特开2005－206598号公报

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在提供一种在含有羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素的水性液剂中，能够抑制经时的粘度的降低的制剂技术。

用于解决课题的方法

本发明的发明人为了解决上述课题进行了深入研究，结果得到以下的见解。即，尽管在现有技术中，非离子性表面活性剂被认为助长含有纤维素类粘性剂的水性液剂的经时的粘度降低，但从非离子性表面活性剂之中选择聚氧乙烯氢化蓖麻油和/或硬脂酸聚烃氧酯，将它们的规定量与羟丙甲纤维素和/或羟乙基纤维素组合，配合得到水性液剂，在该水性液剂中，能够有效地抑制经时的粘度降低。本发明是基于这样的见解通过进一步反复研究而完成的。

即，本发明提供下述所示的方式的发明。

项1.一种水性液剂，其含有：(A)选自羟丙甲纤维素和羟乙基纤维素中的至少1种的纤维素类粘性剂、和(B)选自聚氧乙烯氢化蓖麻油和硬脂酸聚烃氧酯中的至少1种的非离子性表面活性剂。