[发明专利]四唑化合物的脱保护方法

权利要求书

1.一种由式[3]表示的化合物或其盐、或者由式[4]表示的化合物或其盐的制造方法：

其中R¹为各自可选地具有取代基的烷基、芳烷基或芳基，

其中，符号的定义如上，

所述方法包括：(i)还原由式[1]表示的化合物或其盐、或者由式[2]表示的化合物或其盐：

其中R¹的定义如上，R²各自为烷基、烷氧基或硝基，或者两个烷氧基可选地连接形成亚烷基二氧基，并且p为0～5的整数，

其中各符号的定义如上，

所述还原在金属催化剂和碱土金属盐的存在下进行，或者

(ii)将由式[1]表示的化合物或其盐或者由式[2]表示的化合物或其盐与相对于化合物[1]或化合物[2]为0.1当量～50当量的酸反应。

2.如权利要求1所述的方法，其中，所述金属催化剂由碱土金属盐负载。

3.一种由式[23]表示的化合物或其盐的制造方法：

所述方法包括：

1)在碱的存在下将由式[11]表示的化合物或其盐与由式[15]表示的化合物或其盐反应，以生成由式[16]表示的化合物或其盐：

其中，R²各自为烷基、烷氧基或硝基，或者两个烷氧基可选地连接形成亚烷基二氧基，p为0～5的整数，并且X²为卤原子，

其中，R⁹为羧基保护基团，

其中，各符号的定义如上；

2)(i)在金属催化剂和碱土金属盐的存在下还原由式[16]表示的化合物或其盐，或者(ii)将由式[16]表示的化合物或其盐与相对于化合物[16]为0.1当量～50当量的酸反应，以生成由式[17]表示的化合物或其盐：

其中，符号的定义如上；

3)将由式[17]表示的化合物或其盐与由式[18]表示的化合物在碱的存在下反应，以生成由式[19]表示的化合物或其盐，

式[18]：Tr-X，其中Tr为三苯甲基并且X为卤原子，

其中，符号的定义如上；

4)除去由式[19]表示的化合物或其盐的R⁹，以生成由式[20]表示的化合物或其盐：

其中，符号的定义如上；

5)将由式[20]表示的化合物或其盐与由式[21]表示的化合物反应，以生成由式[22]表示的化合物或其盐，

其中，符号的定义如上；和

6)除去由式[22]表示的化合物或其盐的三苯甲基。

4.一种由式[28]表示的化合物或其盐的制造方法：

所述方法包括：

1)将由式[11]表示的化合物或其盐与由式[24]表示的化合物或其盐反应，以生成由式[25]表示的化合物或其盐，

其中，R²各自为烷基、烷氧基或硝基，或者两个烷氧基可选地连接形成亚烷基二氧基，p为0～5的整数，并且X²为卤原子，

其中，符号的定义如上；和

2-A)使用还原剂还原由式[25]表示的化合物或其盐，以生成由式[26]表示的化合物或其盐：

其中，符号的定义如上，

并且(i)在金属催化剂和碱土金属盐的存在下进一步还原由式[26]表示的化合物或其盐，或者(ii)将由式[26]表示的化合物或其盐与相对于由式[26]表示的化合物或其盐为0.1当量～50当量的酸反应，

或者

2-B)(i)在金属催化剂和碱土金属盐的存在下还原由式[25]表示的化合物或其盐，或者(ii)将由式[25]表示的化合物或其盐与相对于由式[25]表示的化合物或其盐为0.1当量～50当量的酸反应，以生成由式[27]表示的化合物或其盐：

并使用还原剂进一步还原由式[27]表示的化合物或其盐。