[发明专利]3，5‑双(卤烷基)‑吡唑‑4‑甲酸衍生物的脱羧方法有效
| 申请号： | 201380045648.4 | 申请日： | 2013-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN104703972B | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | S·帕策诺克;J-P·福尔斯;F·R·勒鲁瓦;F·乔尔纳尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳农作物科学股份公司;法国国家科学研究中心 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 赵苏林,万雪松 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 吡唑 甲酸 衍生物 方法 | ||
1.一种合成通式(I)的3,5-双(卤烷基)-吡唑衍生物的方法
其可通过使通式(IIa)的3,5-双(卤烷基)-吡唑-4-甲酸衍生物
与铜化合物和碱在40℃至190℃的温度下反应制备，
其中用于本方法的碱是选自喹啉、吡啶类、烷基吡啶类、菲咯啉、N-甲基吗啉、NMP、DMF和二甲基乙酰胺的有机碱，单一化合物或不同化合物的混合物可用作碱，
其中
R1选自H、C1-12-烷基、C3-8-环烷基、C6-18-芳基、C7-19-芳基烷基或C7-19-烷基芳基、CH2CN、CH2CX3、CH2COOH、CH2COO(C1-12)-烷基，和
X彼此独立地为F、Cl、Br、I；
R2和R3彼此独立地选自C1-C6-卤烷基。
2.根据权利要求1的方法，其中
R1选自H、C1-12-烷基、CH2CN、CH2COO-(C1-12)-烷基，和
R2和R3彼此独立地选自CF3、CF2H、CF2Cl。
3.根据权利要求1或2的方法，其中
R1选自H、CH3、CH2COO-(C1-12)-烷基，和
R2和R3彼此独立地选自CF3、CF2H、CF2Cl。
4.根据权利要求1或2的方法，其中
R1为H或CH3。
5.根据权利要求1或2的方法，其中
R2为CF2H。
6.根据权利要求1或2的方法，其中该有机碱为1,10-菲咯啉、喹啉和NMP的混合物。
7.根据权利要求1或2的方法，其中该有机碱为1,10-菲咯啉和NMP的混合物。
8.根据权利要求1或2的方法，其中该有机碱为1,10-菲咯啉和喹啉的混合物。
9.根据权利要求1或2的方法，其中将水加至包含通式(IIa)的衍生物、铜化合物和碱的反应混合物。
10.根据权利要求1或2的方法，其中对于1当量的吡唑酸，将0.02至0.08当量的水加至包含通式(IIa)的衍生物、铜化合物和碱的反应混合物。
11.根据权利要求1或2的方法，其中反应温度为60℃至180℃。
12.根据权利要求1或2的方法，其中反应温度为80℃至175℃。
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