[发明专利]贴剂

说明书

技术领域

本发明涉及贴剂。

背景技术

卡巴拉汀(rivastigmine)作为抑制阿尔茨海默型痴呆症症状的发展的药物而为人们知晓。包含卡巴拉汀的制剂在例如专利文献1及2中已有记载。此外，作为包含卡巴拉汀的制剂，已市售有含有卡巴拉汀的贴剂(商品名：Exelon(注册商标))。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第3820103号公报

专利文献2：日本特表2009-517468号公报

发明内容

但是，对于现有的含有卡巴拉汀的贴剂而言，难以对包含卡巴拉汀的药物层赋予粘合性，因此，需要在药物层之外另行设置粘合层。此外，对于具有由支承体、药物层、粘合剂层等构成的3层以上的层合结构的贴剂而言，由于药物与粘合剂等的相容性不充分等原因，在药物的利用效率(卡巴拉汀的皮肤透过性等)方面也有改善的余地。

此外，现有的含有卡巴拉汀的贴剂中，在常温下使粘合剂层中以高浓度含有液体的卡巴拉汀是困难的，不仅如此，有时在粘合剂层中产生冷流(cold flow)(粘合剂层在常温等的环境下发生软化或者流动变形的现象)。如果产生冷流，则粘合剂层溢出至贴剂的外侧，结果，贴剂粘贴在包装袋内，可能产生贴剂不容易从包装袋中取出等问题。

本发明是鉴于上述情况而完成的，其目的在于提供一种含有卡巴拉汀的贴剂，所述贴剂的卡巴拉汀的皮肤透过性优异，具有优异的粘合性，并且不易产生冷流。

本发明的申请人发现，通过配合规定的丙烯酸系粘合剂作为含有卡巴拉汀的贴剂的成分，能够解决上述问题，从而完成了本发明。具体而言，本发明提供如下所述的贴剂。

一种贴剂，具备支承体和位于所述支承体上的粘合剂层，其中，

所述粘合剂层至少包含卡巴拉汀及/或其药学上可容许的盐、和丙烯酸系粘合剂，

所述丙烯酸系粘合剂包含下述粘合剂(I)或粘合剂(II)，

粘合剂(I)：至少含有二丙酮丙烯酰胺作为构成成分的丙烯酸系共聚物；

粘合剂(II)：至少含有(甲基)丙烯酸乙酰乙酰氧基烷基酯(acetoacetoxyalkyl(meth)acrylate)作为构成成分的丙烯酸系共聚物。

如(1)所述的贴剂，其中，所述丙烯酸系粘合剂包含下述粘合剂(I)或粘合剂(II)，

粘合剂(I)：包含100质量份的下述丙烯酸系共聚物(A)、及0.1～30质量份的下述丙烯酸系共聚物(B)或者0.05～2质量份的多胺化合物的树脂混合物，

丙烯酸系共聚物(A)：含有(甲基)丙烯酸烷基酯作为主要的单体成分、含有3～45质量％的二丙酮丙烯酰胺作为必需单体成分、且不含游离羧基的丙烯酸系共聚物，

丙烯酸系共聚物(B)：含有(甲基)丙烯酸烷基酯作为主要的单体成分、侧链含有伯氨基及/或羧酰肼基(carboxyhydrazide group)、且不含游离羧基的丙烯酸系共聚物；

粘合剂(II)：(甲基)丙烯酸乙酰乙酰氧基烷基酯和能与所述(甲基)丙烯酸乙酰乙酰氧基烷基酯共聚的1种或2种以上的乙烯基单体的共聚物，所述共聚物不含游离羧基。

如(1)或(2)所述的贴剂，其中，所述贴剂仅由所述支承体及所述粘合剂层形成。

如(1)或(2)所述的贴剂，其中，所述粘合剂层为单层。

如(1)～(4)中任一项所述的贴剂，用于治疗或预防阿尔茨海默型痴呆症。

根据本发明，能够提供一种含有卡巴拉汀的贴剂，所述贴剂的卡巴拉汀的皮肤透过性优异，具有优异的粘合性，并且不易产生冷流。

附图说明

[图1]是表示本发明的实施例的贴剂中的卡巴拉汀的累积皮肤透过量的图。

[图2]是表示本发明的实施例的贴剂的皮肤刺激性的图。

[图3]是表示本发明的实施例的贴剂的耐冷流试验结果的图。

具体实施方式

以下，对本发明的实施方式进行具体说明。

本发明提供一种贴剂，其具有支承体和粘合剂层，所述粘合剂层位于所述支承体上，并且包含卡巴拉汀等规定成分。通过将设置于支承体上的粘合剂层粘附在皮肤上，粘合剂层中的卡巴拉汀从粘合剂层被吸收至皮肤中，能够取得所期望的治疗效果。以下，对本发明的贴剂的各构成进行说明。

[粘合剂层]

本发明的粘合剂层至少包含卡巴拉汀及/或其药学上可容许的盐、和下文所述的丙烯酸系粘合剂。

(卡巴拉汀)