[发明专利]胺盐及其晶体有效

专利信息
申请号: 201380045485.X 申请日: 2013-08-30
公开(公告)号: CN104603117B 公开(公告)日: 2018-03-23
发明(设计)人: 谷耕辅;木下晶博;花田圭介;荒谷祥之;根门孝裕;岛袋厚志 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: C07D277/20 分类号: C07D277/20;A61K31/426;A61K47/40;A61P13/02;A61P13/10;A61P43/00;C07D211/22;C07D277/56;C08B37/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 及其 晶体
【权利要求书】:

1.2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸哌啶-4-基甲醇盐及其非对映异构体2-[(2-{(1S,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸哌啶-4-基甲醇盐的混合物或其晶体,所述晶体具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96和18.09°处、至少在约8.91、9.71、11.97、13.23和15.88°处、或者至少在约9.11、13.43、16.16、17.77和18.69°处具有2θ峰。

2.根据权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96和18.09°处具有2θ峰。

3.权利要求2的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96、18.09、18.91、19.42、20.53、21.77、22.60、23.38和24.59°处具有2θ峰。

4.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有与图1所示的X-射线粉末衍射图谱实质上相同的X-射线粉末衍射图谱。

5.权利要求2-4中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型在差示扫描量热法测定中在约118℃出现吸热峰。

6.权利要求2-4中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有图2所示的差示扫描量热图。

7.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约8.91、9.71、11.97、13.23和15.88°处具有2θ峰。

8.权利要求7的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约8.91、9.71、11.97、13.23、15.88、18.63、19.02、21.02、22.91和23.85°处具有2θ峰。

9.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有与图3所示的X-射线粉末衍射图谱实质上相同的X-射线粉末衍射图谱。

10.权利要求7-9中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型在差示扫描量热法测定中在约113℃出现吸热峰。

11.权利要求7-9中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有图4所示的差示扫描量热图。

12.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.11、13.43、16.16、17.77和18.69°处具有2θ峰。

13.权利要求12的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.11、13.43、16.16、17.77、18.69、19.24、19.86、21.19、22.72和24.20°处具有2θ峰。

14.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有与图5所示的X-射线粉末衍射图谱实质上相同的X-射线粉末衍射图谱。

15.权利要求12-14中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型在差示扫描量热法测定中在约118℃出现吸热峰。

16.权利要求12-14中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有图6所示的差示扫描量热图。

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