[发明专利]胺盐及其晶体有效
| 申请号: | 201380045485.X | 申请日: | 2013-08-30 |
| 公开(公告)号: | CN104603117B | 公开(公告)日: | 2018-03-23 |
| 发明(设计)人: | 谷耕辅;木下晶博;花田圭介;荒谷祥之;根门孝裕;岛袋厚志 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D277/20 | 分类号: | C07D277/20;A61K31/426;A61K47/40;A61P13/02;A61P13/10;A61P43/00;C07D211/22;C07D277/56;C08B37/16 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 曹立莉 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 及其 晶体 | ||
1.2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸哌啶-4-基甲醇盐及其非对映异构体2-[(2-{(1S,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸哌啶-4-基甲醇盐的混合物或其晶体,所述晶体具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96和18.09°处、至少在约8.91、9.71、11.97、13.23和15.88°处、或者至少在约9.11、13.43、16.16、17.77和18.69°处具有2θ峰。
2.根据权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96和18.09°处具有2θ峰。
3.权利要求2的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96、18.09、18.91、19.42、20.53、21.77、22.60、23.38和24.59°处具有2θ峰。
4.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有与图1所示的X-射线粉末衍射图谱实质上相同的X-射线粉末衍射图谱。
5.权利要求2-4中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型在差示扫描量热法测定中在约118℃出现吸热峰。
6.权利要求2-4中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有图2所示的差示扫描量热图。
7.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约8.91、9.71、11.97、13.23和15.88°处具有2θ峰。
8.权利要求7的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约8.91、9.71、11.97、13.23、15.88、18.63、19.02、21.02、22.91和23.85°处具有2θ峰。
9.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有与图3所示的X-射线粉末衍射图谱实质上相同的X-射线粉末衍射图谱。
10.权利要求7-9中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型在差示扫描量热法测定中在约113℃出现吸热峰。
11.权利要求7-9中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有图4所示的差示扫描量热图。
12.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.11、13.43、16.16、17.77和18.69°处具有2θ峰。
13.权利要求12的晶体,其具有以下晶型,该晶型在X-射线粉末衍射图谱中至少在约9.11、13.43、16.16、17.77、18.69、19.24、19.86、21.19、22.72和24.20°处具有2θ峰。
14.权利要求1的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有与图5所示的X-射线粉末衍射图谱实质上相同的X-射线粉末衍射图谱。
15.权利要求12-14中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型在差示扫描量热法测定中在约118℃出现吸热峰。
16.权利要求12-14中任一项的晶体,其具有以下晶型,该晶型具有图6所示的差示扫描量热图。
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