[发明专利]聚合物‑NSAID缀合物有效
申请号: | 201380044620.9 | 申请日: | 2013-06-26 |
公开(公告)号: | CN104797257B | 公开(公告)日: | 2018-04-03 |
发明(设计)人: | 阿莎·玛丽娜·狄索莎;安德鲁·克雷格·多诺霍;罗素·约翰·泰特;佛罗莱恩·汉斯·马克西米兰·格瑞申;莎拉·曼·易·恩格;阿德里安·苏里斯提欧 | 申请(专利权)人: | 波利艾克蒂瓦有限公司 |
主分类号: | A61K31/5383 | 分类号: | A61K31/5383;A61K31/4745;A61K31/416;A61P29/02 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司11290 | 代理人: | 杨国强,张淑珍 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚合物 nsaid 缀合物 | ||
1.一种聚合物-NSAID缀合物,所述聚合物-NSAID缀合物包含生物可降解的聚合物主链和非甾体抗炎药(NSAID),所述NSAID经由所述NSAID上存在的羧酸基团连接至与所述聚合物主链相连的芳基基团上存在的含氧取代基而缀合至并悬垂于所述聚合物主链。
2.一种聚合物-NSAID缀合物,所述聚合物-NSAID缀合物包含生物可降解的聚合物主链和缀合至所述聚合物主链的非甾体抗炎药(NSAID),其中,所述缀合物包含式(I)的酯连接部分作为其聚合物主链的一部分:
其中:
R选自于由任选取代的脂肪烃基和任选取代的芳基所组成的组;
X为键或连接基团;
Ar为任选取代的芳基;
D为由取代链烷酸NSAID形成的酯的羧酸残基;以及
n为选自于0和1的整数,且当n为0时,X为键;
条件在于,当R包含任选取代的脂肪烃基时n为1,当R包含任选取代的芳基时n为0或1。
3.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,R包含任选取代的脂肪烃基或任选取代的芳基,且n为1。
4.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,所述式(I)的部分具有式(Ia)的结构:
其中:
R1包含任选取代的脂肪烃基;
X为键或连接基团;
Ar为任选取代的芳基;
D为由取代链烷酸NSAID形成的酯的羧酸残基;以及
n为1。
5.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,所述Ar包含5-12个环成员。
6.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,所述Ar为任选取代的C5-C12芳基。
7.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,n为1且所述X为任选取代的连接基团,所述连接基团包含选自于由如下官能团所组成的组中的官能团:-O-;-C(O)O-;-OC(O)-;-C(O)-;-OC(O)NH-;-NHC(O)O-;-OC6H4O-;-OC(O)[CH2]n-,其中n=1-5;-C(O)NRa-以及-NRaC(O)-,其中Ra为H或C1-C4烷基。
8.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,所述基团-X-(Ar)n-O-是-OC(O)-C5-12芳基-O-。
9.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,式(I)的部分为:
10.如权利要求2所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,式(I)的部分为:
11.如权利要求1-10中任一项所述的聚合物-NSAID缀合物,其中,所述聚合物主链包含选自于由如下聚合物所组成的组中的聚合物:聚酯聚合物、聚酸酐聚合物、聚碳酸酯聚合物、聚酰胺聚合物、聚酰亚胺聚合物、聚氨酯聚合物、聚脲聚合物、多糖、多肽、上述聚合物的共聚物、或上述聚合物的组合。
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