[发明专利]含有药物的中空颗粒

权利要求书

1. 中空颗粒，其中所述颗粒由壳和空腔组成，且所述壳包含药物和聚合物，且所述空腔相对于整个颗粒的体积比为1%至50%。

2. 根据权利要求1所述的中空颗粒，所述中空颗粒具有不小于15 μm的壳厚度。

3. 根据权利要求1或2所述的中空颗粒，其中所述空腔具有不小于10 μm的直径。

4. 根据权利要求1-3中的任一项所述的中空颗粒，其中所述用作起始原料的聚合物的平均粒度不小于用作起始原料的药物的平均粒度的10倍。

5. 根据权利要求1-4中的任一项所述的中空颗粒，相对于每100重量%的中空颗粒，所述中空颗粒具有0.1 - 96重量%的药物含量。

6. 根据权利要求1-5中的任一项所述的中空颗粒，相对于每100重量%的中空颗粒，所述中空颗粒具有4 - 50重量%的聚合物含量。

7. 根据权利要求1-6中的任一项所述的中空颗粒，其中所述聚合物是选自以下的一种或更多种：水溶性聚合物、水不溶性聚合物、肠可溶性聚合物、胃可溶性聚合物和可生物降解的聚合物。

8. 根据权利要求7所述的中空颗粒，其中所述聚合物包括水溶性聚合物。

9. 根据权利要求7所述的中空颗粒，其中所述聚合物是选自以下的一种或更多种：水不溶性聚合物、肠可溶性聚合物、胃可溶性聚合物和可生物降解的聚合物。

10. 根据权利要求7或8所述的中空颗粒，其中所述水溶性聚合物选自：甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟基甲基纤维素、羧甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、共聚维酮、聚乙二醇、聚乙烯醇-丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、乙酸乙烯酯-乙烯基吡咯烷酮共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇-接枝共聚物、预凝胶化淀粉、糊精、葡聚糖、支链淀粉、藻酸、明胶、果胶、以及其一种或更多种的混合物。

11. 根据权利要求7或9所述的中空颗粒，其中所述水不溶性聚合物选自：乙基纤维素、乙酰基纤维素、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物RS、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物分散体、乙酸乙烯酯树脂、以及其一种或更多种的混合物。

12. 根据权利要求7或9所述的中空颗粒，其中所述肠可溶性聚合物选自：醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物LD、干燥的甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S、甲基丙烯酸-丙烯酸正丁基酯共聚物、以及其一种或更多种的混合物。

13. 根据权利要求7或9所述的中空颗粒，其中所述胃可溶性聚合物选自：聚乙烯基缩醛二乙基氨基乙酸酯、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E、以及其一种或更多种的混合物。

14. 根据权利要求7或9所述的中空颗粒，其中所述可生物降解的聚合物选自：聚乳酸、聚乙醇酸、聚己内酯及其共聚物、骨胶原、甲壳质、脱乙酰壳多糖、以及其一种或更多种的混合物。

15. 根据权利要求1-14中的任一项所述的中空颗粒，其中所述构成壳的组合物进一步包含其它添加剂。

16. 根据权利要求15所述的中空颗粒，其中所述其它添加剂选自：填充剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、气味掩蔽剂、香料、流化剂、抗静电剂、着色剂、崩解剂、润滑剂、塑化剂、抗凝血剂和包衣剂。

17. 根据权利要求15或16所述的中空颗粒，其中用作起始原料的药物和其它添加剂的混合粉末的平均粒度不超过用作起始原料的聚合物的平均粒度的1/10。

18. 根据权利要求1-17中的任一项所述的中空颗粒，其中所述中空颗粒具有1.0 - 1.5的长宽比。

19. 根据权利要求1-18中的任一项所述的中空颗粒，其中所述中空颗粒具有不小于2.0 MPa的颗粒壳强度。

20. 药物组合物，其包含多个根据权利要求1-19中的任一项所述的中空颗粒。

21. 根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述中空颗粒具有不超过6的粒度分布宽度(D90/D10)。