[发明专利]作为孤儿核受体RORγ调节剂的甲酰胺或磺酰胺取代的含氮5元杂环

权利要求书

1.一种由式(1)至式(5)表示的化合物

它们的制剂及药学上可接受的盐，

其中，

R¹独立地选自C_1-10-烷基、C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、C_1-10-亚烷基-C_3-10-环烷基、C_1-10-亚烷基-C_3-10-杂环烷基、C_1-10-亚烷基-(5元杂芳基)，其中，烷基、亚烷基、环烷基、杂环烷基及杂芳基未被取代或被1至7个独立地选自下列的取代基取代：OR¹¹、C_1-6-烷基、CO₂R¹¹、CONR¹¹R¹²、NR¹¹COR¹¹、C_3-10-杂环烷基；

R²为H；

或R¹和R²与它们所连接的氮共同形成含有碳原子及任选地含有1或2个选自O、S或N的杂原子的3至8元环，其中所述环未被取代或被1至4个独立地选自下列的取代基取代：C_0-6-亚烷基-CO₂R¹¹、C_1-6-烷基、C_3-8-杂环烷基；

R³为6-10元单环芳基或二环芳基或含有1至4个独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子的5-14元单环杂芳基或二环杂芳基，

其中，芳基及杂芳基任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基、C_0-6-亚烷基-C_3-10-环烷基、C_0-6-亚烷基-(5或6元杂芳基)、C_0-6-亚烷基-N(R³¹)₂、C_0-6-亚烷基-C(O)N(R³¹)₂、C_0-6-亚烷基-SO-R³¹、C_0-6-亚烷基-SO₂-R³¹、C_0-6-亚烷基-SO₂-N(R³¹)₂，

其中，烷基未被取代或被1至4个独立地选自下列的取代基取代：OH、O-C_1-3-烷基，

或其中，两个毗邻的取代基形成含有碳原子及任选地含有1至3个选自O、S或N的杂原子的3至8元饱和或部分不饱和环，其中，所述环未被取代或被1至7个独立地选自C_3-6-环烷基的取代基取代；

R⁴为(CR⁸R⁹)R⁴⁰、(C＝O)R⁴⁰、(C＝O)NR¹³R¹⁴、O-R⁴⁰、C_3-10-环亚烷基甲基或SO_y-R⁷；

R⁵为H、C_1-3-烷基；

R⁶独立地为H、卤素、CN、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基或CONHR⁶¹R⁶²；

R⁷为C_3-10-环烷基；

R⁸为H、F、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、OH、O-C_1-3-烷基或O-卤代-C_1-3-烷基；

R⁹为H、F、C_1-3-烷基或卤代-C_1-3-烷基；

R¹¹独立地选自H、C_1-6-烷基,

其中，烷基未被取代或被1至6个选自下列的取代基取代：O-C_1-3-烷基；

R¹²是H；

R¹³和R¹⁴与它们所连接的氮共同形成含有碳原子的3至10元环，其中所述环未被取代；R³¹独立地选自H、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基、C_0-6-亚烷基-C_3-8-环烷基、C_0-6-亚烷基-C_3-8-杂环烷基，

其中，环烷基未被取代或被1至6个独立地选自下列的取代基取代：CN；

并且任选地，当两个R³¹与一个氮原子相连时，它们可以形成含有碳原子及任选地含有1或2个选自O、S或N的杂原子的3至8元环；

R⁴⁰为C_3-10-环烷基，其未被取代或被1至5个独立地选自卤素、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基的取代基取代；

R⁶¹和R⁶²独立地选自H；

x和y独立地选自0、1及2；

其中杂环烷基含有1至3个独立地选自N、O、S、SO和SO₂的杂原子；并且

其中杂芳基含有1至4个独立地选自由N、O和S组成的组的杂原子；

条件是不包括化合物5-(环戊基甲基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺，并且不包括其中R⁴为OR⁴⁰的式(5)的化合物。