[发明专利]含有烘烤的提取物和黄腐酚的组合物的用途在审

专利信息
申请号: 201380039568.8 申请日: 2013-07-26
公开(公告)号: CN104507463A 公开(公告)日: 2015-04-08
发明(设计)人: W.巴克;A.朱尔彻;S.旺德利克 申请(专利权)人: TA-XAN股份公司
主分类号: A61K31/12 分类号: A61K31/12;A61K36/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 德国威*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 含有 烘烤 提取物 黄腐酚 组合 用途
【说明书】:

技术领域

发明主要涉及含有烘烤的提取物和黄腐酚(xanthohumol)的组合物用于促进健康目的具体用途。

背景技术

熟知的是,黄腐酚对人类和动物健康具有非常多样化的正性效应。例如,除了抗微生物效应之外,还观察到对各种机制导致的宽泛的疾病的预防活性。

例如,已经报道了癌症预防活性、对骨质疏松症、代谢综合征、糖尿病和心血管疾病的防护作用。

应当提及的是,这些细分类(sub-divisions)不能是严格的。例如,抗氧化效应在肿瘤的预防中正如在例如代谢综合征或其他疾病中那样是正性的,迄今为止尚未进行与黄腐酚有关的研究。

大量研究描述了癌症预防机制,并且在体外、主要是在细胞培养物中进行研究。单独参考了体内试验。肿瘤的发生是多因素现象;多种机制相互作用,许多是已知的,许多是未知的。频繁应用的分类将早期分子事件概括为“肿瘤启动(tumor initiation)”,肿瘤的发展和确立的机理概括为“肿瘤促生(tumor promotion)”以及肿瘤的生长概括为“肿瘤进展”。依照多种机制在宽泛的系统多样性中检查了黄腐酚的效应;这些概括和描述如下。

第一阶段的酶(Phase I enzyme)表示负责将前致癌物质代谢转化为反应性致癌代谢物的酶,即毒化作用。在培养的肿瘤细胞中、在大鼠肝中和在重组人酶中黄腐酚对所述酶的抑制作用由Henderson等人(2000),Xenobiotica,30,235-251;Miranda等人(2000),Cancer Lett.,149,21-29;Miranda等人(2000),Drug Metab Dispos.,28,1297-1302和Gerhauser等人(2002),Mol.Cancer Ther.,1,959-969描述。

第二阶段的酶是那些在有机体中负责反应性的、致癌的代谢物的缀合,从这些细胞中分泌它们从而去毒的酶。对这类酶的刺激因而是保护性的。在人类肝肿瘤培养细胞中通过黄腐酚的方式进行刺激也由Henderson等人(2000),Xenobiotica,30,235-251;Miranda等人(2000),Cancer Lett.,149,21-29;Miranda等人(2000),Drug Metab Dispos.,28,1297-1302和Gerhauser等人(2002),Mol.Cancer Ther.,1,959-969描述。

细胞氧化是有机体体维持生命(能量的确保,呼吸,细菌的防御)所必需的过程。在其过程中,引起的氧化损伤是健康有机体将利用其自身的修复系统消除的。若这些系统不充分,无论是因为缺陷、因为氧化损伤的过度(例如在慢性炎症中),反应性、氧化性分子可与身体自身的大分子反应并导致可能是肿瘤以及其他疾病起因的缺陷和诱变。出于这种原因,抗氧化特性对于肿瘤和其他细胞损伤的的预防是高度重要的。黄腐酚在细胞培养物中、大鼠肝碎片中和酶模型系统中抑制活性氧和活性氢分子的形成和作用,如Miranda等人(2000),J.Agric.Food Chern.,48,3876-3884;Rodriguez等人(2001),Food Chem.Toxicol.,39,437-445;Gerhauser等人(2002),Mol.Cancer Ther.,1,959-969,Stevens等人(2003)Chem.Res.Toxicol.,16,1277-1286和Vogel等人(2008),Natural and non-natural prenylated chalcones:Synthesis,cytotoxicity and anti-oxidative activity.Bioorg.Med.Chem,.e-pub中所述。应该说明的是,在直接的化学相互作用中黄腐酚不能够阻断稳定的二苯基苦基肼基(DPPH)自由基(Gerhauser等人(2002),Mol.Cancer Ther.,1,959-969;Dietz等人(2005),ChemRes.Taxieal.,18,1296-1305;Gerhauser and Frank(2005),Mol.Nutr.Food Res.,49,821823;Jung等人(2005),Arch.PharmRes.,28,534-540)。黄腐酚的抗氧化效应似乎源于间接的细胞机制。

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