[发明专利]未分化细胞的选择性抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380038889.6 申请日: 2013-05-22
公开(公告)号: CN104768549A 公开(公告)日: 2015-07-08
发明(设计)人: 乌里·本-戴维;尼辛·班冯尼斯提;派尔·阿罗拉;青芬·甘;拉尔夫·J·加里帕 申请(专利权)人: 耶路撒冷希伯来大学的益生研究开发有限公司;F霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K31/4409 分类号: A61K31/4409;A61P35/00;A61K31/136;A61K31/4418;A61K31/513
代理公司: 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 代理人: 翟羽
地址: 以色列耶路撒冷市吉瓦拉姆区耶路*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 分化 细胞 选择性 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种以式I化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途:

其中:

R1是氢;及

R2是选自于以下组成的群组:

氢,

2,4-二氧代-5-氟嘧啶-1-基羰基,

2-甲基苯幷呋喃-3-基亚甲基胺,

-NH-R5;其中R5选自于以下组成的群组:

吡啶基羰基,

2-羟基-2-苯基-2-噻吩-2-基-乙酰基,

(C1-6)烷基-羰基,

N-(乙氧基羰基甲基)-2,4-二氧代-吡咯啶-3-亚基甲基,

萘基磺酰基,及

N-羟基-乙酰亚胺酰基;

或者,其中:

R1是苯甲酰基及R2是4-氯代苯甲酰胺;及

R3及R4独自地选自于由氢,卤素,NH2,双苯氧甲基及(C1-4)烷基所组成的群组;

其条件是R1,R2,R3及R4中的至少一个不是氢,卤素,NH2或(C1-4)烷基。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于:

R1是氢;及

R2是选自于以下组成的群组:

2,4-二氧代-5-氟嘧啶-1-基羰基,

2-甲基苯幷呋喃-3-基亚甲基胺,及

-NH-R5,其中R5选自于以下组成的群组:

吡啶基羰基,

2-羟基-2-苯基-2-噻吩-2-基-乙酰基,

(C1-6)烷基-羰基,

N-(乙氧基羰基甲基)-2,4-二氧代-吡咯啶-3-亚基甲基,

萘基磺酰基及

N-羟基-乙酰亚胺酰基;

或者,其中:

R1是苯甲酰基及R2是4-氯代苯甲酰胺;及

R3及R4独自地选自于由氢,卤素,NH2,双苯氧甲基及(C1-4)烷基所组成的群组。

3.一种以式II化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途:

4.一种以式III化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途:

5.一种以式IV化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途:

6.一种以式V化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途:

7.一种以式VI化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途:

8.如权利要求1至7任一项所述的用途,其特征在于:所述未分化的细胞包括多能干细胞。

9.如权利要求1至7任一项所述的用途,其特征在于:所述未分化的细胞包括未分化的癌细胞。

10.一种药物组合物,其特征在于:所述药物组合物包括:如权利要求1至7任一项所述的化合物的一治疗有效量;及一药学上可接受的载体。

11.如权利要求10所述的组合物,其特征在于:所述组合物被鉴定为用于抑制未分化的细胞。

12.如权利要求11所述的组合物,其特征在于:所述未分化的细胞包括多能干细胞。

13.如权利要求11所述的组合物,其特征在于:所述未分化的细胞包括未分化的癌细胞。

14.如权利要求10所述的组合物,其特征在于:所述组合物被鉴定用于治疗与未分化的细胞的增殖相关的一增殖性疾病或病症。

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