[发明专利]制备氨基酸化合物的方法

权利要求书

1.一种方法，其包括还原式II化合物或其盐：

其中：

R¹和R²独立地为氢、C₁-C₁₂烷基或氨基保护基以形成式I化合物：

或其盐。

2.如权利要求1所述的方法，其进一步包括使式III化合物或其盐水解：

其中：

R³是任选地取代的C₁-C₁₂烷基，以形成式II化合物。

3.如权利要求1至2所述的方法，其进一步包括使式IV化合物或其盐或互变异构体：

与-NHR¹R²或其盐反应，以形成式III化合物或其盐。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述化合物-NHR¹R²是–NH(异丙基)。

5.如权利要求1至3所述的方法，其进一步包括使式V化合物或其盐：

与HCO₂R⁴接触，其中R⁴是任选地取代的C₁-C₁₂烷基或其盐，以形成式IV化合物或其盐。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述碱性条件包括选自氢氧化物或醇化物碱的碱。

7.如权利要求1至6所述的方法，其中R¹是氨基保护基。

8.如权利要求1至7所述的方法，其中所述氨基保护基选自乙酰基、三氟乙酰基、邻苯二甲酰亚胺、苄基、三苯基甲基、亚苄基、对甲苯磺酰基、对甲氧基苄基、叔-丁氧羰基、9-芴甲氧羰基和苄氧羰基。

9.如权利要求1至8所述的方法，其中R¹是叔-丁氧羰基并且R²是异丙基。

10.如权利要求1至9所述的方法，其中所述还原包括使式II化合物或其盐与金属催化剂和氢气体接触。

11.如权利要求1至10所述的方法，其中所述金属催化剂是钌、铑或钯催化剂。

12.如权利要求1至11所述的方法，其中所述金属催化剂是[(S)-BINAPRuCl(苯)]Cl。

13.如权利要求1至12所述的方法，其中R²是氨基保护基。

14.如权利要求1至13所述的方法，其中R²是C₁-C₁₂烷基。

15.如权利要求1至14所述的方法，其中R²是异丙基。

16.如权利要求1至15所述的方法，其中所述还原包括还原化合物式IIb或其盐：

以形成所述式I化合物或其盐。

17.一种式VI化合物：

或其盐，其中：

R¹和R²独立地为氢、C₁-C₁₂烷基或氨基保护基；并且

R⁵是氢或任选地取代的C₁-C₁₂烷基。

18.如权利要求17所述的化合物，其中R¹是氢或叔丁氧羰基；R²是C₁-C₁₂烷基；并且R⁵是氢或或C₁-C₁₂烷基。

19.如权利要求17至18所述的化合物，其中R¹是氢；R²是异丙基；并且R⁵是氢或乙基。

20.如权利要求17至19所述的化合物，其具有式VIb：

或其盐其中R¹是氢或氨基保护基。

21.如权利要求17至20所述的化合物，其中R¹是叔丁氧羰基。