[发明专利]黄病毒科病毒的大环抑制剂有效
| 申请号: | 201380035449.5 | 申请日: | 2013-06-07 | 
| 公开(公告)号: | CN104662033B | 公开(公告)日: | 2018-10-23 | 
| 发明(设计)人: | 卡洛琳·阿西罗;维多利亚亚历山德拉·斯特德曼;西蒙尼尔·佩蒂特;卡琳G.·波尔伦尼克;利诺斯·拉扎里迪斯;大卫肯尼斯·迪安;尼尔安德鲁·邓巴;艾德里安约翰·海顿;安德鲁约翰·基茨;达斯汀斯科特·西格尔;卡皮尔库马尔·卡尔基;亚当詹姆斯·施里尔;彼得·扬萨;理查德·麦肯曼 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司;塞席亚有限公司 | 
| 主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07D487/08;C07D498/08;C07D498/18;A61P31/14 | 
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 | 
| 地址: | 美国加利福*** | 国省代码: | 美国;US | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 病毒科 病毒 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物,或其药学上可接受的盐:
其中:
A1是(C2-C5)亚烷基、(C2-C5)亚烯基、-O-(C2-C4)亚烷基、-O-(C2-C4)亚烯基、亚苯基、亚吡唑基或亚吡啶基,其中A1的sp3碳原子被一个或多个(C1-C4)烷基可选取代;
A2是亚苯基或亚异喹啉基,其中A2被卤素可选取代;
X1是-O-、-NH-或-N((C1-C4)烷基)-;
R1a和R1b中的一个是H而另一个是甲基;
R2是(C1-C4)烷基;
R3a和R3b中的一个是H而另一个是H或(C1-C4)烷基;
R4a和R4b中的一个是H而另一个是H、-OH、(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基;
R5是H或(C1-C4)烷基,或
R5与A2的亚苯基形成或R5与X1的-N((C1-C4)烷基)-形成和
R6是H或(C1-C4)烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A1是亚乙烯基、亚丙烯基、亚丁烯基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、氧亚丙基、氧亚丙烯基、亚吡唑基、亚苯基或亚吡啶基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中A2是亚异喹啉基、亚苯基或亚卤代苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中X1是-O-或-NH-;R2是异丙基;R5是甲基和R6是H或甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3a是甲基;R3b是H;R4a是-OH、甲氧基、三氟乙氧基;和R4b是H。
6.根据权利要求1所述的化合物,其是式II化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
A1是亚乙烯基、
A2是
X1是-O-或-NH-;
R3a是H或(C1-C4)烷基;
R4a是H、-OH、(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基;和
R5是H或(C1-C4)烷基。
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