[发明专利]制备苯并呋喃衍生物的方法

权利要求书

1.制备化学式1代表的化合物的方法，包括：

1)使化学式2代表的化合物与PPh₃反应，然后与化学式3代表的化合物反应以制备化学式4代表的化合物；和

2)使所述化学式4代表的化合物与I₂和碱反应以制备所述化学式1代表的化合物：

其中R为CH₂OCH₃或COOCH₃，和X为卤素。

2.根据权利要求1所述的方法，其中X为Cl或Br。

3.根据权利要求1所述的方法，其中通过使所述化学式2代表的化合物与PPh₃和NaI或KI反应，然后与所述化学式3代表的化合物反应以制备所述化学式4代表的化合物，执行所述步骤1)。

4.根据权利要求1所述的方法，其中使用选自乙腈、四氢呋喃、二乙醚和二噁烷的任意一种溶剂执行所述步骤1)。

5.根据权利要求1所述的方法，其中在10℃-90℃回流下执行所述步骤1)。

6.根据权利要求1所述的方法，其中使用选自DBU、DIPEA、DEA、t-BuOK、n-BuLi、NaH和KH的任意一种催化剂执行所述步骤1)。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤2)中所述碱为选自K₂CO₃、Na₂CO₃、NaHCO₃、KHCO₃、CuBr₂、Cs₂CO₃、LiOH、NaH、KH、TEA、DIEA、DIPEA、吡啶和哌啶的任意一种。

8.根据权利要求1所述的方法，其中使用选自乙腈、四氢呋喃和二二噁烷的任意一种溶剂执行所述步骤2)。

9.根据权利要求1所述的方法，其中在10℃-60℃回流下执行所述步骤2)。

10.根据权利要求1所述的方法，其中R为COOCH₃，并且其进一步包括：

3)使下面化学式1-1代表的化合物与选自LiOH、NaOH、KOH、K₂CO₃和Na₂CO₃的任意一种反应以制备下面化学式5代表的化合物；

4)使所述化学式5代表的化合物与I₂和选自NaBH₄、LiBH₄、DIBAL和LAH的任意一种反应以制备下面化学式6代表的化合物；和

5)使所述化学式6代表的化合物与MeI反应以制备下面化学式7代表的化合物：

11.根据权利要求10所述的方法，其中使用选自MeOH、EtOH、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二乙醚和二噁烷的任意一种溶剂执行所述步骤3)。

12.根据权利要求10所述的方法，其中在10℃-60℃回流下执行所述步骤3)。

13.根据权利要求10所述的方法，其中使用选自乙腈、四氢呋喃、二乙醚和二噁烷的任意一种溶剂执行所述步骤4)。

14.根据权利要求10所述的方法，其中在20℃-90℃回流下执行所述步骤4)。

15.根据权利要求10所述的方法，其中使用选自t-BuOK、NaH、KH和n-BuLi的任意一种催化剂执行所述步骤5)。

16.根据权利要求10所述的方法，其中使用选自乙腈、四氢呋喃、二二乙醚和二噁烷的任意一种溶剂执行所述步骤5)。

17.根据权利要求10所述的方法，其中在0℃-40℃下执行所述步骤5)。