[发明专利]作为大麻素受体2激动剂的新金刚烷基衍生物无效
申请号: | 201380034653.5 | 申请日: | 2013-07-01 |
公开(公告)号: | CN104395290A | 公开(公告)日: | 2015-03-04 |
发明(设计)人: | 金原笃;尤伟·格雷瑟;马蒂亚斯·内特科文;贝恩德·皮尔曼;马克·罗杰斯-埃文斯;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D215/08 | 分类号: | C07D215/08;C07D215/14;C07D215/233;C07D215/50;C07D215/54;C07D217/06;C07D241/42;C07D271/04;C07D265/36;C07D209/08;C07D209/44;A61K31/47;A61 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 大麻 受体 激动剂 金刚 烷基 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
A1是-CH2-或-C(O)-;
R1和R2中的一个是氢并且另一个是-A2-C(O)-R3;
A2是-NH-或不存在;
R3是(A)、(B)或(C);
A3是-CR18R19-、-NR20-或-C(O)-;
A4是氮或-CR12-;
R4是氢或烷氧羰基;
R5是氢或烷基;
R6和R7独立地选自氢和烷基;
R8和R9独立地选自氢和烷基;
R10、R11、R12和R13独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基,条件是它们不全部同时是氢;
或者R13是烷氧羰基并且R10、R11和R12全部同时是氢;
或者R10、R11、R12和R13全部同时是氢,条件是:
R6、R7、R8和R9中的至少两个是烷基并且其他的是氢;
或者A1是-C(O)-;
或者R1是氢并且R2是-A2-C(O)-R3;
R14和R17独立地选自氢和卤素;
R15和R16独立地选自氢、吗啉基和卤素;
R18和R19中的一个是氢并且另一个独立地选自烷基氨基羰基、羟烷基、烷基、烷氧基和烷氧烷氧基;
或者R18和R19中的一个是羟烷基并且另一个是烷基;
或者R18和R19同时都是氢,条件是R4是烷氧羰基或R5是烷基;并且
R20是烷基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A1是-CH2-。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是-A2-C(O)-R3并且R2是氢。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中A3是-CR18R19-或-NR20-。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中
R18和R19中的一个是氢并且另一个独立地选自叔丁基氨基羰基、羟甲基、异丙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、正丁氧基和甲氧基乙氧基;
或者R18和R19中的一个是羟甲基并且另一个是异丙基;
或者R18和R19同时都是氢,条件是R4是甲氧基羰基或R5是甲基。
6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物,其中R18和R19中的一个是氢并且另一个是甲氧基乙氧基或正丁氧基。
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