[发明专利]用作AMPK的活化剂的噻吩并吡啶酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201380034638.0 申请日: 2013-06-28
公开(公告)号: CN104395319B 公开(公告)日: 2017-10-27
发明(设计)人: D·克拉沃;S·阿拉库-博泽克;S·博尔兹;F·勒皮弗尔;L·法韦里尔;J-D·迪朗;C·卡龙 申请(专利权)人: 普克塞尔公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4365;A61P3/10
代理公司: 永新专利商标代理有限公司72002 代理人: 安琪,张晓威
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 ampk 活化剂 噻吩 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.选自以下的化合物或者其药学可接受的盐

2-氯-4-羟基-3-茚满-5-基-5-苯基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-5-(4-氟苯基)-4-羟基-3-茚满-5-基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-4-羟基-3-茚满-5-基-5-(3-甲氧基苯基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-4-羟基-3-茚满-5-基-5-(4-甲氧基苯基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

3-(2-氯-4-羟基-3-茚满-5-基-6-氧代-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-5-基)苄腈

2-氯-4-羟基-3-茚满-5-基-5-(3-甲基苯基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-5-(4-氟苯基)-4-羟基-3-(4-羟基茚满-5-基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-5-(3-氟苯基)-4-羟基-3-(4-羟基茚满-5-基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-4-羟基-3-茚满-5-基-5-(3-吡啶基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-4-羟基-3-(4-羟基茚满-5-基)-5-苯基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-5-(2-氟苯基)-4-羟基-3-(4-羟基茚满-5-基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-4-羟基-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-5-苯基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

3-(2-氯-4-羟基-6-氧代-3-四氢化萘-6-基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-5-基)苄腈

2-氯-4-羟基-5-(3-吡啶基)-3-四氢化萘-6-基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-3-(5-氧四氢化萘-6-基)-5-苯基噻吩并[2,3-b]吡啶-4,6-二醇三钠

2-氯-4-羟基-5-苯基-3-四氢化萘-6-基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-5-(4-氟苯基)-4-羟基-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-3-(5-氧四氢化萘-6-基)-6-氧代-5-苯基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-4-醇二钠

2-氯-4-羟基-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-5-(3-甲基苯基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-4-羟基-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-5-(4-甲基苯基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-5-(3-氟苯基)-4-羟基-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮

2-氯-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-6-氧代-5-苯基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-4-醇钠

2-氯-3-(5-羟基四氢化萘-6-基)-6-氧代-5-苯基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-4-醇钾。

2.药物组合物,其包含至少一种权利要求1的化合物,以及药学可接受的载剂。

3.权利要求1的化合物在制备用于治疗糖尿病、代谢综合征、肥胖、肝脏疾病、血脂异常、炎症、癌症、心血管疾病、视网膜病变或神经病变的药物中的用途。

4.权利要求3的用途,其中所述肝脏疾病为脂肪肝、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)或肝纤维化。

5.权利要求3的用途,其中所述肝脏疾病为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

6.权利要求3的用途,其中所述血脂异常为高甘油三酯血症或高胆固醇血症。

7.权利要求3的用途,其中所述心血管疾病为动脉粥样硬化或高血压。

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