[发明专利]作为LRRK2抑制剂的新的4-(取代的氨基)-7H-吡咯并〔2,3-d〕嘧啶类有效
| 申请号： | 201380034594.1 | 申请日： | 2013-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN104395315A | 公开（公告）日： | 2015-03-04 |
| 发明（设计）人： | P·加拉特西斯;M·M·海沃德;J·亨德森;B·L·科莫斯;R·G·库鲁姆贝尔;A·F·斯特潘;P·R·维尔赫斯特;T·T·韦杰;张磊 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 lrrk2 抑制剂 取代 氨基 吡咯 嘧啶 | ||
1.式I的化合物
或其药学上可接受的盐，其中
R1及R2各自独立地为氢；C1-C6烷基；C3-C7环烷基；四至七元杂环烷基，其含有一至三个选自N、O及S的杂原子；或五至六元杂芳基，其含有一至四个选自N、O及S的杂原子，其中该C1-C6烷基、C3-C7环烷基、四至七元杂环烷基、或五至六元杂芳基任选地被一至三个R6所取代；
或R1及R2与它们所连接的氮一起形成为四至七元杂环烷基，其任选地含有一至二个选自N、O及S的另外的杂原子且任选地含有一个双键；六至十一元杂双环烷基，其任选地含有一至二个选自N、O及S的另外的杂原子；或六至十二元杂螺环烷基，其任选地含有一至二个选自N、O及S的另外的杂原子；且其中该四至七元杂环烷基、六至十一元杂双环烷基、或六至十二元杂螺环烷基任选地被一至三个R7所取代；
R3是苯基或五至十元杂芳基，其含有一至四个选自N、O及S的杂原子；其中该苯基及五至十元杂芳基任选地被一至三个R9所取代，且其中该苯基任选地与下列基团稠合：C5-C6环烷基、或五至六元杂环烷基，其含有一至三个选自N、O及S的杂原子，且其任选地被氧基所取代；
R4及R5各自独立地为氢或C1-C3烷基；
R6于各次出现时独立地选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、羟基、卤基、-NRaRb、-C(O)NRaRb、或四至七元杂环烷基，其含有一至三个选自N、O及S的杂原子；
R7于各次出现时独立地选自卤基、羟基、氰基、-NRaRb、-C(O)NRaRb、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基、含有一至四个选自N、O及S的杂原子的五至六元杂芳基、或二个R7当连接于相同的碳且合并在一起时可为氧基；其中该C1-C6烷基、苯基及五至六元杂芳基任选地被一至三个R8所取代；
R8于各次出现时独立地为羟基、卤基、氰基、C1-C3烷氧基、NRaRb、C1-C3烷基，其任选地被一至三个卤基所取代；C3-C7环烷基；任选地被氰基所取代的苯氧基；或五至六元杂芳氧基，其含有一至四个选自N、O及S的杂原子，且其任选地被一或二个卤基或C1-C3烷基所取代；
R9于各次出现时独立地为氰基、卤基、羟基、C1-C3烷基-S-、-CO2H、-C(O)NH2、-S(O)2NH2、任选地被一至三个卤基或羟基所取代的C1-C3烷基、或任选地被一至三个卤基或羟基所取代的C1-C3烷氧基；并且
Ra及Rb于各次出现时独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、或-C(O)C1-C6烷基。
2.如权利要求1的化合物，其中R4及R5各自是氢；或其药学上可接受的盐。
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