[发明专利]樟脑磺酸盐有效
申请号: | 201380033030.6 | 申请日: | 2013-06-20 |
公开(公告)号: | CN104411697A | 公开(公告)日: | 2015-03-11 |
发明(设计)人: | M·H·博林;C·R·斯图尔特 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;A61K31/4439;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 刘彬 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 樟脑 磺酸盐 | ||
1.(1r,1’R,4R)-4-甲氧基-5”-甲基-6’-[5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基]-3’H-二螺[环己烷-1,2’-茚-1’2’-咪唑]-4”-胺的樟脑磺酸盐。
2.(1r,1’R,4R)-4-甲氧基-5”-甲基-6’-[5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基]-3’H-二螺[环己烷-1,2’-茚-1’2’-咪唑]-4”-胺的樟脑磺酸盐,其特征在于提供了X-射线粉末衍射(XRPD)图,所述X-射线粉末衍射图展现了基本上以下的d-间距值的非常强、强和中等峰:
3.(1r,1’R,4R)-4-甲氧基-5”-甲基-6’-[5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基]-3’H-二螺[环己烷-1,2’-茚-1’2’-咪唑]-4”-胺的樟脑磺酸盐,其特征在于提供了基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。
4.一种药物组合物,其包含作为活性成分的治疗有效量的权利要求1、2或3的盐,以及至少一种药用赋形剂、载体或稀释剂。
5.权利要求1、2或3的盐,其用作药物。
6.权利要求5的盐,其用于治疗或预防Aβ-相关病理的药物。
7.权利要求6的盐,其用于治疗或预防Aβ-相关病理的药物,其中所述Aβ-相关病理为唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病、脑淀粉样蛋白血管病、遗传性脑出血、与认知缺损相关的病症、MCI(“轻度认知缺损”)、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状、与阿尔茨海默病相关的神经变性、混合型血管源性痴呆、变性源性痴呆、早老性痴呆、老年性痴呆、与帕金森病相关的痴呆、进行性核上性麻痹或皮质基质变性。
8.权利要求7的盐,其用于治疗或预防阿尔茨海默病的药物。
9.权利要求1、2或3的盐,其用作与至少一种认知增强剂、记忆增强剂或胆碱酯酶抑制剂组合治疗或预防Aβ-相关病理的药物。
10.一种在有此需要的患者中治疗或预防Aβ-相关病理的方法,其包括向所述患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3的盐。
11.权利要求10的方法,其中所述Aβ-相关病理为唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病、脑淀粉样蛋白血管病、遗传性脑出血、与认知缺损相关的病症、MCI(“轻度认知缺损”)、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状、与阿尔茨海默病相关的神经变性、混合型血管源性痴呆、变性源性痴呆、早老性痴呆、老年性痴呆、与帕金森病相关的痴呆、进行性核上性麻痹或皮质基质变性。
12.一种在有此需要的患者中治疗或预防阿尔茨海默病的方法,其包括向所述患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3的盐。
13.一种在有此需要的患者中治疗或预防Aβ-相关病理的方法,其包括向所述患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3的盐,和至少一种认知增强剂、记忆增强剂或胆碱酯酶抑制剂。
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