[发明专利]异吲哚酮衍生物在审
| 申请号： | 201380032233.3 | 申请日： | 2013-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN104379573A | 公开（公告）日： | 2015-02-25 |
| 发明（设计）人： | L.A.哈斯沃尔德;刘大春;C.H.朴;J.K.普拉特;G.S.谢泼德;王乐 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D403/04;C07D403/10;C07D405/04;C07D405/10;C07D409/10;C07D209/44;A61K31/4035;A61P3/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 杜艳玲;彭昶 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，
其中
A是C(R8R9)；
Y是C(R6R7)；
J是C(R4R5)；
R1是氢或C1-C3烷基；
R2是氢或C1-C3烷基；
R3是杂芳基、9-12元双环芳基、萘-1-基、未取代的苯基或X，其中X是，
其中所述杂芳基、9-12元双环芳基、或萘-1-基可以被1-3个独立地选自下列的取代基取代：NR16R18、卤素、羟基、C1-C3烷基、-O-芳基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基、-S-芳基、-O-C1-C3亚烷基-芳基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3烷基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3卤代烷基、-NR16-SO2-C1-C3烷基、-NR16-SO2-C1-C3卤代烷基、SO2-NR16R18、SO2-C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-C(O)-O-C1-C3烷基、-C(O)-OH、-C(O)-NR16R18、-C(O)-NH(C1-C3卤代烷基)、-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)、-C(O)-NH(杂芳基)、-NH-C(O)-C1-C3烷基、-NH-C(O)-杂芳基、杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基、-O-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂芳基或杂芳基；
其中X如(i)或(ii)中所述取代：
(i) R10、R11、R12、R13和R14中的四个是氢，并且R10、R11、R12、R13或R14之一选自下列基团：
R10是NR16R18、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基、-S-芳基、-O-C1-C3亚烷基-芳基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3烷基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3卤代烷基、-NR16-SO2-C1-C3烷基、-NR16-SO2-C1-C3卤代烷基、SO2-NR16R18、SO2-C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-C(O)-O-C1-C3烷基、-C(O)-OH、-C(O)-NR16R18、-C(O)-NH(C1-C3卤代烷基)、-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)、-C(O)-NH(杂芳基)、NH-C(O)-C1-C3烷基、NH-C(O)-杂芳基、杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基、-O-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基--C3-C5环烷基、C1-C3亚烷基-C7-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂芳基或杂芳基；
R11是NR16R18、氟、碘、溴、羟基、C1-C3烷基、-O-芳基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基、-S-芳基、-O-C1-C3亚烷基-芳基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3烷基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3卤代烷基、-NR16-SO2-C1-C3烷基、-NR16-SO2-C1-C3卤代烷基、SO2-NR16R18、SO2-C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-C(O)-O-C1-C3烷基、-C(O)-OH、-C(O)-NR16R18、-C(O)-NH(C1-C3卤代烷基)、-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)、-C(O)-NH(杂芳基)、NH-C(O)-C1-C3烷基、NH-C(O)-杂芳基、杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂芳基或杂芳基；
R12是NR16R18、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基、-S-芳基、-O-C2-C3亚烷基-芳基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3烷基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3卤代烷基、-NR16-SO2-C1-C3烷基、-NR16-SO2-C1-C3卤代烷基、SO2-NR16R18、SO2-C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-C(O)-O-C1-C3烷基、-C(O)-OH、-C(O)-NR16R18、-C(O)-NH(C1-C3卤代烷基)、-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)、-C(O)-NH(杂芳基)、NH-C(O)-C1-C3烷基、NH-C(O)-杂芳基、杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基、-O-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂芳基或杂芳基；
R13和R14是NR16R18、卤素、羟基、C1-C3烷基、-O-芳基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基、-S-芳基、-O-C1-C3亚烷基-芳基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3烷基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3卤代烷基、-NR16-SO2-C1-C3烷基、-NR16-SO2-C1-C3卤代烷基、SO2-NR16R18、SO2-C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-C(O)-O-C1-C3烷基、-C(O)-OH、-C(O)-NR16R18、-C(O)-NH(C1-C3卤代烷基)、-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)、-C(O)-NH(杂芳基)、NH-C(O)-C1-C3烷基、NH-C(O)-杂芳基、杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基、-O-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂芳基或杂芳基；
(ii) 其中R10、R11、R12、R13和R14中的5-n个是氢，并且R10、R11、R12、R13和R14中的n个选自下列基团：
NR16R18、卤素、羟基、C1-C3烷基、-O-芳基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基、-S-芳基、-O-C1-C3亚烷基-芳基、-NR16-SO2-NR16-C1-C3烷基、-NR16-SO2-NR18-C1-C3卤代烷基、-NR16-SO2-C1-C3烷基、-NR16-SO2-C1-C3卤代烷基、SO2-NR16R18、SO2-C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-C(O)-O-C1-C3烷基、-C(O)-OH、-C(O)-NR16R18、-C(O)-NH(C1-C3卤代烷基)、-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)、-C(O)-NH(杂芳基)、NH-C(O)-C1-C3烷基、NH-C(O)-杂芳基、杂环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基、-O-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-杂芳基或杂芳基；
其中n是2、3、4或5；
其中-O-芳基、-S-芳基、C1-C3亚烷基-芳基、C1-C3亚烷基-O-芳基的所述芳基；所述杂环烷基；-C(O)-NH(C1-C3亚烷基-杂环烷基)和-O-C1-C3亚烷基-杂环烷基的所述杂环烷基；所述杂芳基；-C(O)-NH(杂芳基)、NH-C(O)-杂芳基和-O-C1-C3亚烷基-杂芳基的所述杂芳基；以及-O-C3-C14环烷基、-O-C1-C3亚烷基-C3-C5环烷基和-O-C1-C3亚烷基-C3-C14环烷基的所述环烷基中的任一个可以被1-3个选自下列的取代基取代：
卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、CN和NR16R18；
R4和R5各自独立地选自氢、芳基和C1-C4烷基；
R6和R7各自独立地选自氢和C1-C4烷基；
R8和R9各自独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
R16和R18各自独立地选自氢和C1-C3烷基。
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