[发明专利]作为LPAR拮抗剂的N-芳基三唑化合物无效
申请号: | 201380031806.0 | 申请日: | 2013-06-17 |
公开(公告)号: | CN104395299A | 公开(公告)日: | 2015-03-04 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·迪姆斯·加布里埃尔;马修·迈克尔·汉密尔顿;钱义民;阿奇尤特哈拉.西杜瑞 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D249/06 | 分类号: | C07D249/06;C07D249/14;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 lpar 拮抗剂 芳基三唑 化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
R1是低级烷基或茚满基,所述低级烷基是未被取代的或被以下基团取代的:环烷基,未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基;
R2是氢或低级烷基;
R3是氢、氟或-OCH3;
X是环烷基乙酸或者
R4是氢或卤素;
R5是氢、氰基、四唑-环丙基、甲磺酰氨基羰基-环丙基或
R6和R7彼此独立地为氢或低级烷基;或者
R6和R7与它们所连接的碳一起形成环烷基,
或其药用盐。
2.通式(I)、(Ia)、(Ib)或(Ic)的化合物:
其中:
R1是低级烷基或茚满基,所述低级烷基是未被取代的或被以下基团取代的:环烷基,未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基;
R2是氢或低级烷基;
R3是氢、氟或-OCH3;
X是环烷基乙酸或
R4是氢或卤素;
R5是氢、氰基、四唑-环丙基、甲磺酰氨基羰基-环丙基或
R6和R7彼此独立地为氢或低级烷基;或者
R6和R7与它们所连接的碳一起形成环烷基,
或其药用盐。
3.式(I)、(Ia)、(Ib)或(Ic)的化合物:
其中:
R1是低级烷基或茚满基,所述低级烷基是未被取代的或被以下基团取代的:环烷基,未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基;
R2是氢或低级烷基;
R3是氢、氟或-OCH3;
X是环烷基乙酸或者
R4是氢或卤素;
R5是氢、氰基、四唑-环丙基、甲磺酰氨基羰基-环丙基或者
R6和R7彼此独立地为氢,低级烷基或低级烯基;或者
R6和R7与它们所连接的碳一起形成环烷基,
或其药用盐。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中R1是未被取代的低级烷基。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中R1是二甲基丙基、丁基或异丙基。
6.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中R1是被环烷基、未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基取代的低级烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R1是-CH(CH3)-苯基、-CH(CH3)-氟苯基、-CH(CH3)-三氟甲基苯基、乙基-环丙基或乙基-环丁基。
8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物,其中R2是低级烷基。
9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物,其中R2是甲基。
10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物,其中R3是氢。
11.根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物,其中X是环己基乙酸。
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