[发明专利]作为LPAR拮抗剂的N-芳基三唑化合物无效

专利信息
申请号: 201380031806.0 申请日: 2013-06-17
公开(公告)号: CN104395299A 公开(公告)日: 2015-03-04
发明(设计)人: 斯蒂芬·迪姆斯·加布里埃尔;马修·迈克尔·汉密尔顿;钱义民;阿奇尤特哈拉.西杜瑞 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D249/06 分类号: C07D249/06;C07D249/14;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 lpar 拮抗剂 芳基三唑 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中:

R1是低级烷基或茚满基,所述低级烷基是未被取代的或被以下基团取代的:环烷基,未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基;

R2是氢或低级烷基;

R3是氢、氟或-OCH3

X是环烷基乙酸或者

R4是氢或卤素;

R5是氢、氰基、四唑-环丙基、甲磺酰氨基羰基-环丙基或

R6和R7彼此独立地为氢或低级烷基;或者

R6和R7与它们所连接的碳一起形成环烷基,

或其药用盐。

2.通式(I)、(Ia)、(Ib)或(Ic)的化合物:

其中:

R1是低级烷基或茚满基,所述低级烷基是未被取代的或被以下基团取代的:环烷基,未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基;

R2是氢或低级烷基;

R3是氢、氟或-OCH3

X是环烷基乙酸或

R4是氢或卤素;

R5是氢、氰基、四唑-环丙基、甲磺酰氨基羰基-环丙基或

R6和R7彼此独立地为氢或低级烷基;或者

R6和R7与它们所连接的碳一起形成环烷基,

或其药用盐。

3.式(I)、(Ia)、(Ib)或(Ic)的化合物:

其中:

R1是低级烷基或茚满基,所述低级烷基是未被取代的或被以下基团取代的:环烷基,未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基;

R2是氢或低级烷基;

R3是氢、氟或-OCH3

X是环烷基乙酸或者

R4是氢或卤素;

R5是氢、氰基、四唑-环丙基、甲磺酰氨基羰基-环丙基或者

R6和R7彼此独立地为氢,低级烷基或低级烯基;或者

R6和R7与它们所连接的碳一起形成环烷基,

或其药用盐。

4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中R1是未被取代的低级烷基。

5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中R1是二甲基丙基、丁基或异丙基。

6.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中R1是被环烷基、未被取代的苯基或被卤素或-CF3取代的苯基取代的低级烷基。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中R1是-CH(CH3)-苯基、-CH(CH3)-氟苯基、-CH(CH3)-三氟甲基苯基、乙基-环丙基或乙基-环丁基。

8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物,其中R2是低级烷基。

9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物,其中R2是甲基。

10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物,其中R3是氢。

11.根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物,其中X是环己基乙酸。

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