[发明专利]芳基乙炔基衍生物

权利要求书

1.式I的乙炔基衍生物

其中

R¹是任选地被1-2个选自氟或氯的卤素原子取代的苯基；

或药用酸加成盐，其处于对映体纯形式。

2.根据权利要求的式I-A的乙炔基衍生物

其中

R¹是任选地被1-2个氟原子取代的苯基；

或药用酸加成盐，其处于对映体纯形式。

3.根据权利要求1或2中任一项的式I或I-A的化合物，其中所述化合物是

(3aR，6aR)-1-(5-(苯基乙炔基)吡啶-2-基)六氢环戊二烯并[b]吡咯-2(1H)-酮

(3aR，6aR)-1-(5-((3-氟苯基)乙炔基)吡啶-2-基)六氢环戊二烯并[b]吡咯-2(1H)-酮

(3aR，6aR)-1-(5-((4-氟苯基)乙炔基)吡啶-2-基)六氢环戊二烯并[b]吡咯-2(1H)-酮，或

(3aR，6aR)-1-(5-((2，5-二氟苯基)乙炔基)吡啶-2-基)六氢环戊二烯并[b]吡咯-2(1H)-酮。

4.一种用于制备如在权利要求1中所述的式I的化合物的方法，所述方法包括以下变型

a)使式II的化合物

其中X是选自溴或碘的卤素原子，且其中所述式II的化合物是外消旋混合物或处于对映体纯形式，与合适的式III的芳基-乙炔反应

以形成式I的化合物

其中取代基如上所述，或者如果需要，将获得的所述化合物转化成药用酸加成盐，或者

b)使下式的化合物

与下式的化合物反应

成下式的化合物

其中取代基如权利要求1中所述，或者如果需要，将获得的所述化合物转化成为药用酸加成盐。

5.根据权利要求1至3中任一项的化合物，所述化合物用作治疗活性物质。

6.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至3中任一项所述的化合物及其药用盐中的至少一种。

7.可以作为对映体的混合物、非对映体的混合物、或以对映体纯形式使用的权利要求1至3中任一项的化合物，及其药用盐，所述化合物及其药用盐用作药物。

8.根据权利要求1至3中任一项的化合物及其药用盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防涉及mGluR⁵受体的变构调节剂的疾病。

9.根据权利要求8的化合物的用途，其用于治疗或预防精神分裂症、认知疾病、脆性X综合征或孤独症。

10.根据权利要求1至3中任一项的化合物，所述化合物用于治疗或预防精神分裂症、认知疾病、脆性X综合征或孤独症。

11.一种用于治疗精神分裂症、认知疾病、脆性X综合征或孤独症的方法，所述方法包括：给药有效量的如在权利要求1至3中任一项所定义的化合物。

12.如上所述的本发明。