[发明专利]适于改善运动障碍治疗的口服药物配方

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

a.包含活性药物成分的基质组分，所述活性药物成分为5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂，所述的5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂选自佐米曲坦、利扎曲坦、舒马曲坦、那拉曲坦、阿莫曲坦、夫罗曲坦、阿维曲坦、伊莫曲坦和依来曲坦，以及它们的药学上可接受的盐；所述基质组分为所述活性药物成分提供了延长的释放，以及

b.包含活性药物成分的组分，所述活性药物成分为5-HT1A受体的激动剂，所述的5-HT1A受体的激动剂选自丁螺环酮、坦度螺酮、吉吡隆、阿奈螺酮、比螺酮、伊沙匹隆、哌罗匹隆、贝非拉醇、瑞品坦、吡氯佐坦、奥莫佐坦、氟辛克生、氟班色林和沙立佐坦，以及它们的药学上可接受的盐；所述组分为所述活性药物成分提供即时释放。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂是佐米曲坦。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述5-HT1A受体的激动剂是丁螺环酮。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物是固体剂型。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物在分隔的空间或层中包含基质组分a.和组分b.，基质组分a.为5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂提供延长释放，而组分b.为5-HT1A受体的激动剂提供即时释放。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含：

a.为5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂提供延长释放的内核基质，以及

b.为5-HT1A受体的激动剂提供即时释放的外部包衣。

7.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物是双层片剂，其包含：

a.为5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂提供延长释放的一层，以及

b.为5-HT1A受体的激动剂提供即时释放的另一层，

其中每层存在于同一片剂内。

8.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述组分a.和b.的每一种在胶囊中一起提供，其中所述胶囊包含组分a.和b.作为单独的颗粒或丸粒。

9.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中每种所述基质组分a.和组分b.包含一种或多种赋形剂。

10.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述基质组分a.包含一种或多种控制释放的赋形剂。

11.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述基质组分a.包含赋形剂羟丙基甲基纤维素(HPMC)和/或微晶纤维素(MCC)。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述HPMC赋形剂是Methocel E4M和/或Methocel K100。

13.根据权利要求11中所述的药物组合物，其中所述HPMC赋形剂以20-50％的量存在。

14.根据权利要求11中所述的药物组合物，其中所述MCC赋形剂是Avicel PH101。

15.根据权利要求11中所述的药物组合物，其中所述MCC赋形剂以50-80％量存在。

16.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述基质组分a.还包含滑石粉。

17.根据权利要求16的药物组合物，其中所述滑石粉以1-10％的量存在。

18.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述基质组分a.压成50-70N的硬度。

19.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述基质组分a.在12小时后提供5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体中的两种或两种以上受体的激动剂的至少80％的释放。