[发明专利]HCV NS5A的抗病毒化合物抑制剂有效

专利信息
申请号: 201380029171.0 申请日: 2013-05-15
公开(公告)号: CN104487442B 公开(公告)日: 2016-10-26
发明(设计)人: 约翰·O.·林克;杰瑞米·J.·柯特尔;特里萨·亚历杭德拉·特雷霍·马丁;伊丽莎白·M.·培根 申请(专利权)人: 吉利德制药有限责任公司
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61K31/4188
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国加利福尼*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: hcv ns5a 抗病毒 化合物 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的化合物:

E1a-V1a–C(=O)-P1a-W1a-P1b-C(=O)-V1b-E1b    (I)

其中:

W1a

并且W1a可选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、可选取代的芳基、可选取代的杂环和氰基的基团取代;

Y5是-O-CH2-、-CH2-O-、-O-C(=O)-或-C(=O)-O-;X5是-CH2-CH2-或-CH=CH-;

E1a是-N(H)(烷氧基羰基)、-N(H)(环烷基羰基)或-N(H)(环烷氧基羰基);或E1a-V1a合在一起是R9a

E1b是-N(H)(烷氧基羰基)、-N(H)(环烷基羰基)或-N(H)(环烷氧基羰基);或E1b-V1b合在一起是R9b

V1a和V1b各自独立地选自:

P1a选自:

P1b选自:

R9a和R9b各自独立地选自:

或其药物学上可接受的盐或前药;

如果Y5是-O-CH2-或-CH2-O-时,那么发生以下的至少一种情况:

(1)V1a和V1b中的至少一个选自(af)、(ag)、(ah)、(ai)、(aj)、(ak)、(al)、(am)、(an)、(ao)、(ap)或(aq);或

(2)P1a选自(be)、(bf)、(bg)、(bh)、(bi)、(bj)、(bk)、(bl)、(bm)、(bn)、(bo)、(bq)或(br);或

(3)P1b选自(be)、(bf)、(bg)、(bh)、(bi)、(bj)、(bk)、(bl)、(bm)、(bn)、(bo)、(bp)、(bq)或(br)。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述通式(I)的化合物由以下通式来表示:

其中通式(A1)、(A2)、(A3)和(A4)中出现的咪唑环可选被一个或多个独立地选自卤素、卤代烷基、氰基和烷基的基团取代;

或其药物学上可接受的盐或前药。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述通式(I)的化合物由以下通式来表示:

其中通式(A2)和(A4)中出现的咪唑环可选被一个或多个独立地选自卤素、卤代烷基、氰基和烷基的基团取代;

或其药物学上可接受的盐或前药。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中E1a和E1b中的至少一个是-N(H)(烷氧基羰基)。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中E1a和E1b中的至少一个是-N(H)C(=O)OMe。

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