[发明专利]HCV NS5A的抗病毒化合物抑制剂有效
| 申请号: | 201380029171.0 | 申请日: | 2013-05-15 |
| 公开(公告)号: | CN104487442B | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
| 发明(设计)人: | 约翰·O.·林克;杰瑞米·J.·柯特尔;特里萨·亚历杭德拉·特雷霍·马丁;伊丽莎白·M.·培根 | 申请(专利权)人: | 吉利德制药有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;A61K31/4188 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 美国加利福尼*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | hcv ns5a 抗病毒 化合物 抑制剂 | ||
1.一种通式(I)的化合物:
E1a-V1a–C(=O)-P1a-W1a-P1b-C(=O)-V1b-E1b (I)
其中:
W1a是
并且W1a可选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、可选取代的芳基、可选取代的杂环和氰基的基团取代;
Y5是-O-CH2-、-CH2-O-、-O-C(=O)-或-C(=O)-O-;X5是-CH2-CH2-或-CH=CH-;
E1a是-N(H)(烷氧基羰基)、-N(H)(环烷基羰基)或-N(H)(环烷氧基羰基);或E1a-V1a合在一起是R9a;
E1b是-N(H)(烷氧基羰基)、-N(H)(环烷基羰基)或-N(H)(环烷氧基羰基);或E1b-V1b合在一起是R9b;
V1a和V1b各自独立地选自:
P1a选自:
P1b选自:
和
R9a和R9b各自独立地选自:
或其药物学上可接受的盐或前药;
如果Y5是-O-CH2-或-CH2-O-时,那么发生以下的至少一种情况:
(1)V1a和V1b中的至少一个选自(af)、(ag)、(ah)、(ai)、(aj)、(ak)、(al)、(am)、(an)、(ao)、(ap)或(aq);或
(2)P1a选自(be)、(bf)、(bg)、(bh)、(bi)、(bj)、(bk)、(bl)、(bm)、(bn)、(bo)、(bq)或(br);或
(3)P1b选自(be)、(bf)、(bg)、(bh)、(bi)、(bj)、(bk)、(bl)、(bm)、(bn)、(bo)、(bp)、(bq)或(br)。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述通式(I)的化合物由以下通式来表示:
其中通式(A1)、(A2)、(A3)和(A4)中出现的咪唑环可选被一个或多个独立地选自卤素、卤代烷基、氰基和烷基的基团取代;
或其药物学上可接受的盐或前药。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述通式(I)的化合物由以下通式来表示:
其中通式(A2)和(A4)中出现的咪唑环可选被一个或多个独立地选自卤素、卤代烷基、氰基和烷基的基团取代;
或其药物学上可接受的盐或前药。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中E1a和E1b中的至少一个是-N(H)(烷氧基羰基)。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中E1a和E1b中的至少一个是-N(H)C(=O)OMe。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉利德制药有限责任公司,未经吉利德制药有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380029171.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





