[发明专利]含氟氨基酸的前药有效

专利信息
申请号: 201380028764.5 申请日: 2013-05-31
公开(公告)号: CN104334524B 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 端早田隆;大岳宪一;宫腰直树;坂上一成 申请(专利权)人: 大正制药株式会社
主分类号: C07C229/50 分类号: C07C229/50;A61K31/265;A61K31/357;A61K38/00;A61P9/00;A61P21/02;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;刘力
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 氨基酸
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物、或其药物上可接受的盐,

[化1]

在式(I)中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、式‐(CR4R4’)‐O‐CO‐R5、式‐(CR6R6’)‐O‐CO‐O‐R7、下式(IIa)或式(IIb),

[化2]

R3表示氢原子、式‐(AA)n‐H、式‐CO‐O‐(CR9R9’)‐O‐CO‐R10、式‐CO‐O‐(CR9R9’)‐O‐CO‐O‐R11、或下式(III),

[化3]

R4和R4’相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,

R5表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、或苯基(该苯基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),

R6和R6’相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,

R7表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)或芳基(该芳基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),

R8表示C1-6烷基或苯基,

R9和R9’相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,

R10表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)或苯基(该苯基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),

R11表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)或芳基(该芳基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),

R12表示C1-6烷基或苯基,

AA表示氨基酰基,

n表示1~3的整数,

其中,R1、R2和R3全部为氢原子的化合物除外。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药物上可接受的盐,其中,

在式(I)中,R3为氢原子。

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