[发明专利]含氟氨基酸的前药有效
申请号: | 201380028764.5 | 申请日: | 2013-05-31 |
公开(公告)号: | CN104334524B | 公开(公告)日: | 2016-10-12 |
发明(设计)人: | 端早田隆;大岳宪一;宫腰直树;坂上一成 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
主分类号: | C07C229/50 | 分类号: | C07C229/50;A61K31/265;A61K31/357;A61K38/00;A61P9/00;A61P21/02;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭煜;刘力 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基酸 | ||
1.式(I)所示的化合物、或其药物上可接受的盐,
[化1]
在式(I)中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、式‐(CR4R4’)‐O‐CO‐R5、式‐(CR6R6’)‐O‐CO‐O‐R7、下式(IIa)或式(IIb),
[化2]
R3表示氢原子、式‐(AA)n‐H、式‐CO‐O‐(CR9R9’)‐O‐CO‐R10、式‐CO‐O‐(CR9R9’)‐O‐CO‐O‐R11、或下式(III),
[化3]
R4和R4’相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,
R5表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、或苯基(该苯基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),
R6和R6’相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,
R7表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)或芳基(该芳基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),
R8表示C1-6烷基或苯基,
R9和R9’相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,
R10表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)或苯基(该苯基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),
R11表示C1-10烷基、C3-8环烷基(该C3-8环烷基可被1~3个C1-6烷基取代)、金刚烷基(该金刚烷基可被1~3个C1-6烷基取代)或芳基(该芳基可被选自卤素原子和C1-6烷基中的1~3个基团取代),
R12表示C1-6烷基或苯基,
AA表示氨基酰基,
n表示1~3的整数,
其中,R1、R2和R3全部为氢原子的化合物除外。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其药物上可接受的盐,其中,
在式(I)中,R3为氢原子。
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