[发明专利]取代的吡咯烷-2-甲酰胺在审

专利信息
申请号: 201380028024.1 申请日: 2013-05-27
公开(公告)号: CN104349774A 公开(公告)日: 2015-02-11
发明(设计)人: D.J.巴特科维茨;褚新阶;G.埃利希;刘进军;H.米歇尔;B.T.武;C.赵 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;C07D401/06;C07D409/04;C07D207/16
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡咯烷 甲酰胺
【权利要求书】:

1.下式化合物、或其药学上可接受的盐或酯:

其中

X选自:-H、-F、-Cl、-Br、-I、氰基、硝基、乙炔基、环丙基、甲基、乙基、异丙基、乙烯基和甲氧基;

Y为一至四个独立选自以下的基团:-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、硝基、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基和低级炔基;

Z为低级烷氧基;

R1选自:低级烷基、取代的低级烷基、低级烯基、取代的低级烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、环烷基、取代的环烷基、环烯基和取代的环烯基;

R2为取代的苯基,其选自:

W为-F、-Cl或-Br;

V为-H或-F;

R3选自:低级烷氧基、取代的低级烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、葡萄糖醛酸、己糖、氨基己糖、吡喃糖、氨基糖苷、天然和非天然的氨基酸、-OCH2C(O)N(CH3)2、-(OCH2CH2)n-OH、-(OCH2CH2)n-OCH3、-(OCH2CH2)n-OP(O)(OR4)2、-OCH2C(O)-(OCH2CH2)n-OH、-OCH2C(O)-(OCH2CH2)n-OCH3、-NH(CH2CH2O)n-CH3、-NH(CH2CH2O)n-H、-OCH2C(O)NH(CH2CH2O)n-CH3、-O-R5、-OCH2-R5、OCH2CH2-R5、-OCH2C(O)-R5、-NH(OCH2CH2)n-NH2和-OCH2CH2-氨基酸,其中n为3至80;

R4为氢或苄基;

R5选自:杂环、取代的杂环、二烷基氨基、烷基氨基和氨基烷基醇。

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