[发明专利]取代的吡咯烷-2-甲酰胺在审
申请号: | 201380028024.1 | 申请日: | 2013-05-27 |
公开(公告)号: | CN104349774A | 公开(公告)日: | 2015-02-11 |
发明(设计)人: | D.J.巴特科维茨;褚新阶;G.埃利希;刘进军;H.米歇尔;B.T.武;C.赵 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;C07D401/06;C07D409/04;C07D207/16 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡咯烷 甲酰胺 | ||
1.下式化合物、或其药学上可接受的盐或酯:
其中
X选自:-H、-F、-Cl、-Br、-I、氰基、硝基、乙炔基、环丙基、甲基、乙基、异丙基、乙烯基和甲氧基;
Y为一至四个独立选自以下的基团:-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、硝基、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基和低级炔基;
Z为低级烷氧基;
R1选自:低级烷基、取代的低级烷基、低级烯基、取代的低级烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、环烷基、取代的环烷基、环烯基和取代的环烯基;
R2为取代的苯基,其选自:
W为-F、-Cl或-Br;
V为-H或-F;
R3选自:低级烷氧基、取代的低级烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、葡萄糖醛酸、己糖、氨基己糖、吡喃糖、氨基糖苷、天然和非天然的氨基酸、-OCH2C(O)N(CH3)2、-(OCH2CH2)n-OH、-(OCH2CH2)n-OCH3、-(OCH2CH2)n-OP(O)(OR4)2、-OCH2C(O)-(OCH2CH2)n-OH、-OCH2C(O)-(OCH2CH2)n-OCH3、-NH(CH2CH2O)n-CH3、-NH(CH2CH2O)n-H、-OCH2C(O)NH(CH2CH2O)n-CH3、-O-R5、-OCH2-R5、OCH2CH2-R5、-OCH2C(O)-R5、-NH(OCH2CH2)n-NH2和-OCH2CH2-氨基酸,其中n为3至80;
R4为氢或苄基;
R5选自:杂环、取代的杂环、二烷基氨基、烷基氨基和氨基烷基醇。
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