[发明专利]用于治疗糖尿病的葡萄糖激酶活化剂组合物有效
申请号: | 201380024802.X | 申请日: | 2013-05-15 |
公开(公告)号: | CN104349790A | 公开(公告)日: | 2015-02-11 |
发明(设计)人: | M·C·瓦尔卡尔斯洛佩兹;T·方 | 申请(专利权)人: | 转化技术制药有限责任公司 |
主分类号: | A61K38/26 | 分类号: | A61K38/26;A61K45/06;A61K31/426;A61K31/4985;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 焦丽雅 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 糖尿病 葡萄糖 激酶 活化剂 组合 | ||
1.药物组合物,包含:
i)葡萄糖激酶活化剂,或其可药用盐,
ii)抗糖尿病药物,选自DPP-IV抑制剂,GLP-1类似物,或其可药用盐;和
iii)至少一种可药用载体、赋形剂、稀释剂或其混合物。
2.权利要求1的组合物,其中所述葡萄糖激酶活化剂、抗糖尿病药物,或这两者以亚最佳剂量存在。
3.权利要求1的组合物,其中所述葡萄糖激酶活化剂是肝选择性葡萄糖激酶活化剂。
4.权利要求3的组合物,其中所述葡萄糖激酶活化剂是{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸或其可药用盐。
5.权利要求1的组合物,其中抗糖尿病药物是西格列汀或其可药用盐。
6.权利要求1的组合物,其中抗糖尿病药物是依泽那太或其可药用盐。
7.治疗II型糖尿病的方法,包括向患者给药一种药物组合物,其包含葡萄糖激酶活化剂或其可药用盐和选自DPP-IV抑制剂和GLP-1类似物或其可药用盐的抗糖尿病药物。
8.权利要求7的方法,其中所述葡萄糖激酶活化剂、抗糖尿病药物,或这两者以亚最佳剂量存在。
9.权利要求7的方法,其中所述葡萄糖激酶活化剂是肝选择性葡萄糖激酶活化剂。
10.权利要求9的方法,其中所述葡萄糖激酶活化剂是{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸或其可药用盐。
11.权利要求7的方法,其中抗糖尿病药物是西格列汀或其可药用盐。
12.权利要求7的方法,其中抗糖尿病药物是依泽那太或其可药用盐。
13.改善血糖控制的方法,包括向患者给药一种药物组合物,其包含葡萄糖激酶活化剂或其可药用盐和选自DPP-IV抑制剂和GLP-1类似物或其可药用盐的抗糖尿病药物。
14.权利要求13的方法,其中所述葡萄糖激酶活化剂,抗糖尿病药物,或这两者以亚最佳剂量存在。
15.权利要求13的方法,其中所述葡萄糖激酶活化剂是肝选择性葡萄糖激酶活化剂。
16.权利要求15的方法,其中所述葡萄糖激酶活化剂是{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸或其可药用盐。
17.权利要求13的方法,其中抗糖尿病药物是西格列汀或其可药用盐。
18.权利要求13的方法,其中抗糖尿病药物是依泽那太或其可药用盐。
19.治疗患者病况的方法,包括向患者给药一种药物组合物,其包含葡萄糖激酶活化剂或其可药用盐和选自DPP-IV抑制剂和GLP-1类似物或其可药用盐的抗糖尿病药物,其中所述病症选自代谢紊乱、葡糖耐受不良、糖尿病前期、胰岛素耐药、高血糖症、葡萄糖耐量不良(IGT)、X综合症、空腹葡萄糖不良(IFG)、I型糖尿病、血脂异常、高脂血症、高脂蛋白血症、高血压、骨质疏松、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、糖尿病导致的或与糖尿病相关的并发症、心血管疾病和肥胖。
20.权利要求19的方法,其中i)糖尿病导致的或与糖尿病相关的并发症选自肾病、视网膜病变、神经病和伤口愈合不良或ii)心血管疾病,其选自动脉硬化和动脉粥样硬化。
21.一种方法,用于正常化或降低血浆葡萄糖、延迟IGT-II型糖尿病、延迟非胰岛素依赖型II型糖尿病向胰岛素依赖型II型糖尿病的转化、降低食物摄取、调节食欲、调解进食行为、增强肠促胰岛素分泌、改善葡萄糖耐受、降低空腹血糖、降低餐后血糖、降低糖基化血红蛋白HbA1c、减缓糖尿病并发症的进展、延迟或治疗糖尿病并发症、降低体重或预防体重增加、或促进体重减轻、治疗胰腺β细胞退化、改善和/或恢复胰腺β细胞功能、刺激和/或恢复胰腺胰岛素分泌功能、增强葡萄糖的磷酰化、维持胰岛素敏感性、改善胰岛素敏感性、治疗高胰岛素血症、或治疗胰岛素耐受,该方法包括给药患者药物组合物,其包含葡萄糖激酶活化剂或其可药用盐和选自DPP-IV抑制剂和GLP-1类似物或其可药用盐的抗糖尿病药物。
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