[发明专利]经氨基甲酸酯取代的二氨基芳基衍生物及包含所述衍生物的杀虫组合物

说明书

技术领域

本发明涉及对有害昆虫(例如蛾类)具有杀虫作用的二氨基芳基衍生物及包含所述衍生物的杀虫组合物。

背景技术

常规地，基于氨基甲酸酯或有机磷的杀虫剂已被广泛用于相关领域中，并且这些杀虫剂通过抑制乙酰胆碱酯酶产生杀虫作用。然而，这类杀虫剂的长期使用导致在害虫中形成了抗性，从而需要具有新的作用机制的杀虫剂，而为了应对这样的需求，兰诺定(ryanodine)受体(一类钙离子通道)已经被认为是一种用于害虫防治的新标靶。

由于钙的内稳态特别地在肌肉收缩中起着重要作用的事实，所以与兰诺定受体结合的杀虫剂抑制了摄食活动，从而导致昆虫的昏迷或麻痹，以及最终死亡。

与兰诺定受体结合的可商购杀虫剂的实例包括：氟虫双酰胺(flubendiamide)(Phoenix^TM、Takumi^TM，EP 1380209A1，由Nihon Nohyaku发现，与Bayer Crop Science共同开发)；具有邻氨基苯甲酰胺结构的氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)(Rynaxypyr^TM，WO 01/070671，由DuPont开发)和氰虫酰胺(cyantraniliprole)(Cyazypyr^TM，WO 04/067528，由DuPont开发)。

这些化合物通过与兰诺定受体结合以扰乱钙离子通道而引发杀虫作用。已知这些化合物对蛾类是特别有效的。

包括Bayer、DuPont、Syngenta、Sumitomo、Ishihara Sangyo Kaisha、Nissan等在内的公司已开发了上述化合物的多种衍生物，其中授予了约100项专利。然而，只有3种产品，即氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺和氰虫酰胺是目前在售的。

最近，在欧盟，已经指出使用基于新烟碱的杀虫剂是蜜蜂种群衰退的原因之一。在2013年1月，欧洲药品管理局发布了对于基于新烟碱之杀虫剂的问题的研究结果。根据所述发现，欧盟委员会建议禁止使用吡虫啉(imidacloprid)、噻虫胺(clothianidin)、噻虫嗪(thiamethoxam)，并决定在2013年3月中旬就禁止使用所述产品进行表决。在韩国，甚至在环境部和国民大会提出这一问题之前，就存在由农业振兴厅领导的运动来纠正所述问题。如上文所述，在开发杀虫剂的过程中不仅要考虑人类、动物和环境的安全性，而且要考虑包括蜜蜂在内的益虫的安全性。在这种情况下，因为由DuPont开发的氯虫苯甲酰胺显示出＞4μg/蜜蜂(LD₅₀)的急性接触毒性，所以需要开发对于蜜蜂更安全的杀虫剂。

同时，与急性接触毒性一起，在开发杀虫剂的过程中还必须将残留在土壤中之杀虫剂的半衰期考虑在内。因为氯虫苯甲酰胺在土壤中的半衰期为大约180天，所以其将在土壤中保留很长时间并对环境造成巨大风险。因此，非常需要在土壤中具有短残留期也对蜜蜂安全的环境友好的杀虫剂。

发明内容

因此，本发明的一个目的是提供这样的杀虫组合物，其对多种有害昆虫(例如蛾类)具有杀虫作用并且在土壤中具有短残留期，对包括蜜蜂在内的益虫是安全的。

根据本发明的一个目的，提供了由式1表示的二氨基芳基衍生物或其盐：

式1：

其中，X和Y各自独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-3烷基、C_3-6环烷基氨基、C_1-6烷氧基、C_1-5烷基硫基、C_1-5烷基亚磺酰基、C_1-5烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苄基、羟基、氰基，硝基或卤素，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、苯基、苯氧基和苄基中的每一个可独立地被一个或更多个卤素取代；